| 公開(公告)號 | CN1681811A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821416.4 |
| 申請日期 | 2003.07.10 |
| 專利名稱 | 唑烷酮-乙烯基稠合的-苯衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/06 |
| 分類號 | C07D417/06;C07D277/18;A61K31/00;A61P37/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.10 EP 02100798.4;2002.11.7 US 10/289,998 |
| 申請(專利權(quán))人 | 應(yīng)用研究系統(tǒng)ARS股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·呂克利克;江旭亮;P·蓋拉德;D·丘奇;T·瓦樂頓 |
| 地址 | 荷屬安的列斯群島庫拉索市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/050302 2003.7.10 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 朱黎明 |
| 國省代碼 | 荷屬安的列斯;AN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物及其幾何異構(gòu)體、其作為對映體和非對映體及其外消旋形式的光學(xué)活性形式、以及其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)活性衍生物在制備預(yù)防和/或治療自免疫失調(diào)和/或炎性疾病、心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病、細(xì)菌或病毒感染、腎臟疾病、血小板聚集、癌癥、移植物排斥或肺部損傷的藥物中的用途，式(I)中：A是5-8元雜環(huán)或碳環(huán)，其中所述碳環(huán)可與芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基稠合；X是S、O或NH；Y1和Y2各自獨(dú)立地為S、O或-NH；Z是S或O；R1是H、CN、羧基、酰基、C1-C6-烷氧基、鹵素、羥基、酰氧基、C1-C6-烷基羧基、C1-C6-烷基酰氧基、C1-C6-烷基烷氧基、烷氧基羰基、C1-C6-烷基烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、酰基氨基、C1-C6-烷基�；被�、脲基、C1-C6-烷基脲基、氨基、C1-C6-烷基氨基、銨、磺酰氧基、C1-C6-烷基磺酰氧基、磺�；�、C1-C6-烷基磺酰基、亞磺酰基、C1-C6-烷基亞磺�；⒘蛲榛�、C1-C6-烷基硫烷基、磺�；被�、C1-C6-烷基磺�；被虬被姿狨ィ籖2選自H、鹵素、酰基、氨基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基羧基、C1-C6-烷基�；�、C1-C6-烷基烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基酰氧基、C1-C6-烷基�；被�、C1-C6-烷基脲基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6-烷基亞磺�；1-C6-烷基磺�；�、C1-C6-烷基磺�；被蓟⒎蓟�、C3-C8-環(huán)烷基或雜環(huán)烷基、C1-C6-烷基芳基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-炔基芳基、羧基、氰基、羥基、C1-C6-烷氧基、硝基、�；被�、脲基、C1-C6-烷基氨基甲酸酯、磺�；被�、硫烷基、或磺�；�；n是0、1或2；條件是排除以下的化合物：其中R1是低級烷基或芳烷基，R2是H或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的唑烷酮-乙烯基稠合的-苯衍生物，用于治療和/或預(yù)防自身免疫性疾病和/或炎性疾病、心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病、細(xì)菌或病毒感染、腎臟疾病、血小板聚集、癌癥、移植排斥或肺損傷。在式(I)中，A、X、Y、Z、R1、R2和n如說明書所述。 |
| 國際公布 | WO2004/007491 英 2004.1.22 |
