公開(公告)號
|
CN1221544C
|
公開(公告)日
|
2005.10.05
|
申請(專利)號
|
CN00819090.9
|
申請日期
|
2000.10.23
|
專利名稱
|
吡唑環(huán)腺苷酸-特異性磷酸二酯酶抑制劑
|
主分類號
|
C07D401/04
|
分類號
|
C07D401/04;C07D231/14;A61K31/415;A61K31/44;A61P29/00;A61P11/06
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
1999.12.23 US 60/172,067
|
申請(專利權)人
|
艾科斯有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
T·J·馬丁斯;K·W·福勒;;C·C·赫爾特爾;A·奧利弗
|
地址
|
美國華盛頓州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/US2000/041435 2000.10.23
|
進入國家日期
|
2002.08.19
|
專利代理機構
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
姜建成;劉冬
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權項
|
一種具有下式的化合物:其中Y是O或NOH;Z是O;R1選自C1-16烷基、C3-7環(huán)烷基、苯基、芐基和吡啶基,上述基團未被取代或被以下一個或更多個基團取代:硝基、氨基、C1-6烷基、C1-16烷氧基、和R2選自氫、甲基、C3-16烷基、苯基、甲苯基和吡啶基;R3選自氫、C1-16烷基和鹵代C1-16烷基;R4選自氫和C1-16烷基;條件是當R1是未取代的苯基時,R2不是苯基、吡啶基和對-甲苯基。
|
摘要
|
本發(fā)明公開為有效和選擇性的PDE4抑制劑的吡唑化合物(I)以及制備它們的方法。也公開了所述化合物在治療炎性疾病和其它涉及升高的細胞因子水平的疾病以及中樞神經系統(tǒng)(CNS)疾病中的用途,在式(I)化合物中,Y是O或NOH;Z是O或NH;R1-R4如說明書中所定義。
|
國際公布
|
WO2001/046172 英 2001.6.28
|