| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1675196A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03819543.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.05 |
| 專利名稱 | 用于調(diào)節(jié)IKB激酶的吲哚或苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14 |
| 分類號(hào) | C07D401/14;C07D403/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.17 DE 10237722.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安萬(wàn)特醫(yī)藥德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | O·里策爾埃;G·耶內(nèi) |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/008629 2003.8.5 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物和/或式I化合物的立體異構(gòu)形式和/或式I化合物的生理上耐受的鹽：其中：X和M相同或不同且彼此獨(dú)立地為N原子或CH；R1和R11相同或不同且彼此獨(dú)立地為：1.氫原子，2.F、Cl、I或Br，3.-(C1-C4)-烷基，4.-CN，5.-CF3，6.-OR5，其中R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基，7.-N(R5)-R6，其中R5和R6彼此獨(dú)立地為氫原子或-(C1-C4)-烷基，8.-C(O)-R5，其中R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基，或9.-S(O)x-R5，其中x為整數(shù)0、1或2且R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基；R2為：選自下列基團(tuán)的雜芳基：3-羥基吡咯-2，4-二酮、咪唑、咪唑烷、咪唑啉、吲唑、異噻唑、異噻唑烷、異噁唑、2-異噁唑烷、異噁唑烷、異噁唑酮、嗎啉、噁唑、1，3，4-噁二唑、噁二唑烷二酮、噁二唑酮、1，2，3，5-氧硫雜二唑-2-氧化物、5-氧代-4，5-二氫[1，3，4]-噁二唑、5-氧代-1，2，4-噻二唑、哌嗪、吡嗪、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、噠嗪、嘧啶、四唑、噻二唑、噻唑、硫代嗎啉、三唑或三唑酮，且所述雜芳基未被取代或彼此獨(dú)立地被下列基團(tuán)取代一次、二次或三次：1-C(O)-R5，其中R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基，1.2-(C1-C4)-烷基，1.3-O-R5，其中R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基，1.4-N(R5)-R6，其中R5和R6彼此獨(dú)立地為氫原子或-(C1-C4)-烷基；1.5鹵素，或1.6酮基，2.-C(O)-OR5，其中R5為氫原子或-(C1-C4-烷基)，3.-C(O)-OR5，其中R5為氫原子或-(C1-C4-烷基)，或4.-C(O)-N(R7)-R8，其中R7和R8彼此獨(dú)立地為氫原子、-(C1-C4)-烷基-OH、-O-(C1-C4)-烷基或-(C1-C4-烷基)；R3為氫原子或-(C1-C4-烷基)；R4為：選自下列基團(tuán)的雜芳基：吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噁唑、異噁唑、噻唑、異噻唑、四唑、1，2，3，5-氧硫雜二唑-2-氧化物、三唑酮、噁二唑酮、異噁唑酮、噁二唑烷二酮、三唑、3-羥基吡咯-2，4-二酮、5-氧代-1，2，4-噻二唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、吲哚、異吲哚、吲唑、2，3-二氮雜萘、喹琳、異喹琳、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、β-咔啉和這些雜芳基的苯并稠合、環(huán)戊二烯并衍生物或環(huán)己二烯并衍生物，其中所述雜芳基未被取代或彼此獨(dú)立地被下列基團(tuán)取代一次、二次或三次：-(C1-C5)-烷基、-(C1-C5)-烷氧基、鹵素、硝基、氨基、三氟甲基、羥基、羥基-(C1-C4)-烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、甲�；�、乙�；⑶杌�、羥基羰基、氨基羰基或-(C1-C4)-烷氧羰基；或2.選自下列基團(tuán)的芳基：苯基、萘基、1-萘基、2-萘基、聯(lián)苯基、2-聯(lián)苯基、3-聯(lián)苯基和4-聯(lián)苯基、蒽基或芴基，且所述雜基未被取代或彼此獨(dú)立地被下列基團(tuán)取代一次、二次或三次：-(C1-C5)-烷基、-(C1-C5)-烷氧基、鹵素、硝基、氨基、三氟甲基、羥基、羥基-(C1-C4)-烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、甲�；⒁阴；�、氰基、羥基羰基、氨基羰基或-(C1-C4)-烷氧羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，所述化合物適合于制備用于預(yù)防和治療其發(fā)展涉及IκB激酶活性增加的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/022553 德 2004.3.18 |
