| 公開(公告)號 | CN1671671A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN03817501.0 |
| 申請日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 4-(取代環(huán)烷甲基)咪唑-2-硫酮、4-(取代環(huán)烯甲基)咪唑-2-硫酮、4-(取代環(huán)烷甲基)咪唑-2-酮和4-(取代環(huán)烯甲基)咪唑-2-酮及相關化合物 |
| 主分類號 | C07D233/84 |
| 分類號 | C07D233/84;C07D233/70;A61K31/4164;A61K31/4166;C07D409/06;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/08;A61K31/4178 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.21 US 10/153,328 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 周健雄;T·海德爾堡;D·吉爾;M·加斯特;L·A·惠勒;P·X·阮;D·G·戈梅斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/015441 2003.5.16 |
| 進入國家日期 | 2005.01.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物，分子式如下其中環(huán)內(nèi)的變量Y是可選的，并代表選自N、O和S的雜原子，但條件是N原子須為三價，而O或S原子須為二價；k是值為0或1的整數(shù)；n是值為0、1或2的整數(shù)；p是值為0、1或2的整數(shù)；X是O或S；虛線代表一個鍵，或在環(huán)上僅有一個雙鍵并且兩條相鄰的虛線不同時代表一個鍵時代表沒有鍵；R1、R2、R3和R4是獨立的H或苯基，所述苯基可選地由下述基團中的一種、兩種或三種獨立取代，包括C1-6烷基、SO3H、N3、鹵素、CN、NO2、NH2、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C2-6炔基或C2-6烯基、具有1～3個選自O、S和N雜原子的5元或6元雜芳基，所述雜芳基可選地由下述基團中的一種、兩種或三種獨立取代，包括C1-6烷基、SO3H、N3、鹵素、CN、NO2、NH2、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C2-6炔基、C2-6烯基，或所述的R1、R2、R3和R4基團是獨立的1～4個碳原子的烷基、3～5個碳原子的環(huán)烷基、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6.NR6R6、具有1～4個碳原子的烯基、具有1～4個碳原子的炔基、具有3～6個碳原子的環(huán)烷基、F、Cl、Br、I、CF3或CN，當環(huán)上相鄰的虛線代表沒有鍵時，還可以是與碳環(huán)雙鍵連接的氧；R5是H、OR7、1～4個碳原子的烷基、CF3、3～6個碳原子的環(huán)烷基、苯基、由一或兩個選自1～4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團所取代的苯基，或者R5是具有1～3個選自O、S和N雜原子的5元或6元雜芳基，并且具有1～3個選自O、S和N雜原子的5元或6元雜芳基由一或兩個選自1～4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團所取代；R6是H、1～4個碳原子的烷基、烯丙基、3～6個碳原子的環(huán)烷基、苯基、由一或兩個選自1～4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團所取代的苯基，或者R6是具有1～3個選自O、S和N雜原子的5元或6元雜芳基，并且具有1～3個選自O、S和N雜原子的5元或6元雜芳基由一或兩個選自1～4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團所取代；R7是H、1～4個碳原子的烷基、烯丙基、3～6個碳原子的環(huán)烷基、苯基、由一或兩個選自1～4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團所取代的苯基；R1和R2或R2和R3或R3和R4一起可與所述各者所連的各個碳原子一起形成環(huán)，由R1和R2或R2和R3或R3和R4所貢獻的部分具有如(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)所示分子式m是值為0～3的整數(shù)；R8獨立地是H、1～6個碳原子的烷基、2～6個碳原子的烯基、2～6個碳原子的炔基、SO3H、N3、CN、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、COR9、CH2OR9、OR10；SR10、C1-6烷基氨基或C1-6二烷基氨基，R9是H、1～6個碳原子的烷基或OR10，并且R10獨立地是H或1～6個碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 一種化合物，其分子式如分子式(1)所示，其中X是S并且各變量具有說明書中所定義的含義。該化合物對α2B和/或α2C腎上腺素能受體的特異性或選擇性強于α2A腎上腺素能受體，因此沒有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用。分子式(I)的化合物可用作包括人類在內(nèi)的哺乳動物中的藥劑，以治療或緩解對用α2B腎上腺素能受體激動劑的治療有應答的疾病或狀況。分子式(I)中X為O的化合物具有下述優(yōu)勢，即沒有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用，可用于治療疼痛和其它狀況且沒有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用。 |
| 國際公布 | WO2003/099795 英 2003.12.4 |
