| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1217924C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200310106096.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.17 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C323/51 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C323/51;C07C319/28;A61K51/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳春英;陸春雄;紀(jì)書(shū)仁;林祥通;張政偉;;陳正平;蔣泉福;傅榕賡;張同興;李曉敏;;王頌佩;朱鈞清;曹?chē)?guó)憲;項(xiàng)景德;薛方平;;管一暉;趙軍;劉興黨;劉平 |
| 地址 | 214063 江蘇省無(wú)錫市錢(qián)榮路20號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 無(wú)錫市大為專(zhuān)利事務(wù)所 |
| 代理人 | 時(shí)旭丹 |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法，其特征是，最終標(biāo)記物14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸的純化進(jìn)行了改進(jìn)，采用：加入KOH溶液，在90～95℃14(R，S)-對(duì)甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸芐酯水解5min后，放冷，加入乙酸，水，反應(yīng)混合物過(guò)預(yù)先用乙醇活化的Sep-Pak18C柱，再用注射用水沖洗，棄去沖洗液，用乙醇將吸附在Sep-Pak18C柱上的14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸溶解至一潔凈瓶中，過(guò)0.22μm無(wú)菌濾膜。 |
| 摘要 | 一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法，涉及一種放射性正電子藥物的合成。本發(fā)明參照文獻(xiàn)，由8-溴-1-辛醇為原料，逐步合成得到標(biāo)記前體14(R，S)-對(duì)甲苯磺�；�-6-硫-十七烷酸芐酯FTHA-OTs和非放射性FTHA，并對(duì)標(biāo)記前體進(jìn)行親核氟標(biāo)記，制得18F-FTHA，本發(fā)明對(duì)文獻(xiàn)的合成方法進(jìn)行改進(jìn)，改進(jìn)了親核氟標(biāo)記后產(chǎn)物的純化方法，反應(yīng)混合物不經(jīng)過(guò)HPLC分離制備，而是酯水解后趁熱加入蒸餾水處理，或用Sep-Pak18C柱進(jìn)行分離制備，操作簡(jiǎn)單，耗時(shí)短，18F-FTHA的放射化學(xué)產(chǎn)額和純度也有所提高，經(jīng)檢測(cè)，F(xiàn)THA和18F-FTHA的保留時(shí)間一致。 |
| 國(guó)際公布 |
