| 公開(公告)號 | CN1652761A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03810973.5 |
| 申請日期 | 2003.03.18 |
| 專利名稱 | 預(yù)防或治療腎臟疾病的藥劑 |
| 主分類號 | A61K31/18 |
| 分類號 | A61K31/18;A61K31/192;A61K31/195;A61K31/198;A61K31/216;A61K31/275;A61K31/4245;A61K31/5375;A61K45/00;A61P3/10;A61P13/12;A61P37/02;A61P43/00;C07D271/10;C07D295/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.22 JP 081769/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 橘生藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 小泉隆;保屋野雄志;赤羽敏 |
| 地址 | 日本長野縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/003229 2003.3.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種用于預(yù)防或治療腎臟疾病的藥劑，包含下面通式表示的5-脒基-2-羥基苯磺酰胺衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽為活性組分：其中，R1代表氫原子或可有一個選自以下的基團(tuán)(A)的取代基的低級烷基；(A)-COORA，-CONRBRC，3-10元環(huán)烷基，6-10元芳基，可有一個氧代基的3-10元雜環(huán)烷基，和可有一個氧代基的5-10元芳族雜環(huán)基基，有一個氧代基的；其中，RA代表氫原子，3-10元環(huán)烷基或可有一個選自以下的基團(tuán)(i)的取代基的低級烷基；(i)-COORA1，其中，RA1是氫原子，3-10元環(huán)烷基或低級烷基，-OCORA2，其中，RA2是3-10元環(huán)烷基或低級烷基，-OCOORA3，其中RA3是3-10元環(huán)烷基或低級烷基，-ORA4，其中，RA4是氫原子，3-10元環(huán)烷基或低級烷基，-CONRA5RA6，其中，RA5和RA6獨(dú)立地是氫原子或低級烷基，或-NRA5RA6形成環(huán)狀氨基，3-10元環(huán)烷基，6-10元芳基，3-10元雜環(huán)烷基和5-10元芳族雜環(huán)基；其中，RB和RC獨(dú)立地表示氫原子或可有一個選自以下的基團(tuán)(ii)的取代基的低級烷基，或-NRBRC形成環(huán)狀氨基；(ii)-COORB1，其中，RB1氫原子，3-10元環(huán)烷基或低級烷基，-CONRB2RC2，其中，RB2和RC2獨(dú)立地是氫原子或低級烷基，或-NRB2RC2形成環(huán)狀氨基，3-10元環(huán)烷基，6-10元芳基，3-10元雜環(huán)烷基和5-10元芳族雜環(huán)基；T代表氧原子，硫原子或磺�；�；或TR1代表-SO2NRB3RC3，其中，RB3和RC3獨(dú)立地是氫原子或低級烷基；R2代表二(低級烷基)氨基，低級烷基，3-10元環(huán)烷基，可有1-3個選自以下的基團(tuán)(B)的取代基的6-10元芳基，可有一個氧代基的3-10元雜環(huán)烷基，或可有一個選自以下的基團(tuán)(C)的取代基的5-10元芳族雜環(huán)基；(B)氧代基，低級烷基，鹵代(低級烷基)，-Y-RD，鹵原子，硝基，氨基，-COORE，氨基甲�；被酋；�，低級烷基磺�；�，可有-COORF的單(低級烷基)氨磺酰基，低級烷基磺酰氨基-取代的(低級烷基)；其中，Y代表氧原子或硫原子；RD代表氫原子，鹵代(低級烷基)或可有-COORD1的低級烷基，其中，RD1是氫原子，3-10元環(huán)烷基或低級烷基；RE代表氫原子，3-10元環(huán)烷基或低級烷基；RF代表氫原子，3-10元環(huán)烷基或低級烷基；(C)低級烷基，氨基和-COORG；其中，RG代表氫原子，3-10元環(huán)烷基或低級烷基；Q代表氫原子或可有一個選自以下的基團(tuán)(D)的取代基的低級烷基；(D)-ORH，-COORI，-CONRJRK，可有1-3個選自以下的基團(tuán)(iii)的取代基的6-10元芳基，可有1-3個選自以下的基團(tuán)(iv)的取代基的5-10元芳族雜環(huán)基；其中，RH代表氫原子或可有-ORH1的低級烷基，其中RH1是氫原子或低級烷基；RI獨(dú)立地具有和RA的相同的含義；RJ和RK獨(dú)立地表示氫原子，可有氨基甲酰基的6-10元芳基，后者可有一個選自以下的基團(tuán)(v)的取代基的5-10元芳族雜環(huán)基，或可有一個選自以下的基團(tuán)(vi)的取代基的低級烷基，或-NRJRK形成可有一個選自以下的基團(tuán)(vii)的取代基的環(huán)狀氨基；(v)鹵原子，低級烷基，氨基甲�；�-COORJ1，其中，RJ1是氫原子或低級烷基；(vi)-ORJ2，其中，RJ2是氫原子或低級烷基，5-10元芳族雜環(huán)基；(vii)羥基，低級烷基，羥基(低級烷基)，氨基甲�；�，二(低級烷基)氨基，低級�；�-COORJ3，其中，RJ3是氫原子或低級烷基；(iii)鹵原子，硝基，低級烷基，-ORL，其中，RL是氫原子或低級烷基，和-COORM，其中，RM是氫原子或低級烷基；(iv)鹵原子，氧代基，低級烷基和苯基；Z代表氫原子，羥基或-COORN；其中，RN代表鹵代(低級烷基)，6-10元芳基，可或有一個選自以下的基團(tuán)(viii)的取代基的低級烷基；(viii)-ORN1，其中，RN1是氫原子或低級烷基，-COORN2，其中，RN2是可有-COORN21的低級烷基，其中RN21是低級烷基，-CONRN3RN4，其中，RN3和RN4獨(dú)立地是氫原子或低級烷基，或-NRN3RN4形成環(huán)狀氨基，-OCORN5，其中，RN5是可有-OCORN51的低級烷基，其中RN51是低級烷基，3-10元雜環(huán)烷基和6-10元芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于預(yù)防或治療腎臟疾病的藥劑，包含下面通式表示的5-脒基-2-羥基苯磺酰胺衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為活性組分：其中[1]式，R1是氫原子或任選取代的烷基；R2是二烷基氨基，烷基，環(huán)烷基，任選取代的芳基等；T是氧原子，硫原子等；Q是氫原子或任選取代的烷基；Z是氫原子，羥基等，具有抑制腎小球膜細(xì)胞增殖和減少尿中蛋白質(zhì)排泄的作用，對預(yù)防或治療各種腎臟疾病如IgA腎病，糖尿病性腎病，腎炎綜合癥等有用。 |
| 國際公布 | WO2003/080038 日 2003.10.2 |
