| 公開(公告)號(hào) | CN1639161A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02821327.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.08.27 |
| 專利名稱 | 炔-芳基磷酸二酯酶-4抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04 |
| 分類號(hào) | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/435;//(C07D471/04，221∶00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.29 US 60/316,093 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克弗羅斯特(加拿大)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·瓜;M·吉拉爾;P·哈梅爾;S·拉利伯特;R·弗里森 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/CA2002/001324 2002.8.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.04.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R為H、-C1-6烷基或-C3-6環(huán)烷基；R1為H，或者為-C1-6烷基、-C3-6環(huán)烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6鏈烯基、-C3-6炔基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-芳基、-(C0-6烷基)-SOn-(C1-6烷基)、-(C0-6烷基)-SOn-(芳基)、苯基、雜芳基或雜環(huán)C3-7烷基，其中任何一個(gè)基團(tuán)可任選被1-3個(gè)獨(dú)立的-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、OH、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-(C0-6烷基)-SOn-(C1-6烷基)、硝基、CN、＝N-O-C1-6烷基、-O-N＝C1-6烷基或鹵素取代基取代；R2為不存在、H、鹵素、-C1-6烷基、-C3-6環(huán)烷基、-C1-6烷基(C3-6環(huán)烷基)(C3-6環(huán)烷基)、-C1-6烷氧基、苯基、雜芳基、雜環(huán)C3-7烷基、硝基、CN、＝N-O-C1-6烷基、-O-N＝C1-6烷基、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-NHSOn-(C1-6-烷基)、-NHC(O)-C1-6烷基、-NHC(O)-芳基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-O-C1-6烷基、-C1-6烷基(＝N-OH)、-C(N＝NOH)C1-6烷基、-C0-6烷基(氧基)C1-6烷基-苯基、-SOnNH(C0-6烷基)或-(C0-6烷基)-SOn-(C1-6烷基)，其中所述苯基、雜芳基或雜環(huán)C3-7烷基可任選被鹵素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、羥基、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)或-C(O)-O-C1-6烷基取代，而任何烷基可任選被1-6個(gè)獨(dú)立的鹵素或-OH取代基取代；n為0、1或2；R3為不存在、H、OH、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、鹵素或C1-6烷基，其中任何烷基可任選被1-6個(gè)獨(dú)立的鹵素、OH或-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)取代基取代；R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立為H、鹵素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-SOn-(C1-6烷基)、硝基、CN或-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)，而任何烷基可任選被1-6個(gè)獨(dú)立的鹵素或-OH取代基取代；且R8為苯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、噻吩基、吡啶酮基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、噻二唑基或咪唑基；或當(dāng)R8為雜芳基時(shí)為其氧化物；或H、-C1-6烷基或-C3-6環(huán)烷基，而任何烷基可任選被1-6個(gè)獨(dú)立的鹵素、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-N(C3-7環(huán)烷基)(C0-6烷基)、-N(C3-7環(huán)烷基)(C3-7環(huán)烷基)、N-雜環(huán)C4-7烷基、-SOn-(C1-6烷基)、-SOn-(芳基)或-OH取代基取代。 |
| 摘要 | 式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽是用于治療哮喘和炎癥的磷酸二酯酶4抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/018579 英 2003.3.6 |
