| 公開(公告)號 | CN1630658A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN01815366.6 |
| 申請日期 | 2001.07.11 |
| 專利名稱 | 作為抗癌劑的變曲霉素衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/14 |
| 分類號 | C07D471/14;A61K31/505;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.7.11 GB 0017055.5;2000.12.15 GB 0030689.4 |
| 申請(專利權)人 | 法馬馬有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·C·莫里斯;R·J·安德森;M·雷默恩安;I·曼扎納雷斯 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2001/003111 2001.7.11 |
| 進入國家日期 | 2003.03.07 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉玥 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權項 | 一種式(I)化合物及其鹽和酯：其中：R1和R2各自獨立選自H、OH、OR’、SH、SR’、SOR’、SO2R’、NO2、NH2、NHR’、N(R’)2、NHCOR’、N(COR’)2、NHSO2R’、CN、鹵素、C(＝O)H、C(＝O)R’、CO2H、CO2R’、C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基以及取代的或未取代的雜芳基；和R3選自H、OH和OMe；其中所述基團R’或各R’獨立選自OH、C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的芳基鏈烯基以及取代的或未取代的雜芳基，并且其中基團R1、R2或R3是式N(R’)2或N(COR’)2的基團，各R’基團可以相同或不同，或者兩個R’基團與其相連的氮原子一起可以形成一個5-14元雜環(huán)；所述芳基和芳基烷基和芳基鏈烯基的芳基部分是在一個碳環(huán)或二或多個稠合環(huán)上具有6-14個碳原子的碳環(huán)芳基；所述芳基烷基是被如上定義的芳基取代的C1-C6烷基；所述芳基鏈烯基是被如上定義的芳基取代的C2-C6鏈烯基；所述雜芳基是在一個環(huán)上或二或多個稠合環(huán)上具有5-14個環(huán)原子的雜環(huán)芳基，其中至少一個環(huán)原子選自氮、氧和硫，并且該雜環(huán)芳基與如上定義的芳基稠合；所述芳基和雜芳基以及所述芳基烷基和芳基鏈烯基的芳基部分上的取代基選自C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、NH2、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷�；被�、二(C1-C4烷�；�)氨基、NO2、CN和鹵素；及其衍生物，其中所述氮原子被季銨化，但排除以下化合物，其中：R1是氨基、硫代甲基、甲基亞磺�；蚣谆酋；�，R2是氨基和R3是氫；或R1和R2是氨基，及R3是羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的變曲霉素衍生物，其中：R1和R2各自獨立選自H、OH、OR、SH、SR、SOR、SO2R、NO2、NH2、NHR、N(R)2、NHCOR、N(COR)2、NHSO2R、CN、鹵素、C(＝O)H、C(＝O)R、CO2H、CO2R、C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基以及取代的或未取代的雜芳基；R3選自H、OH和OMe；其中所述基團R或各R獨立選自OH、C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的芳基鏈烯基以及取代的或未取代的雜芳基，并且其中基團R1、R2或R3是式N(R)2或N(COR)2的基團，所述各R基團可以相同或不同，或者兩個R’基團與其相連的氮原子一起可以形成一個5-14元雜環(huán)。這些化合物對多種哺乳動物癌細胞系呈現(xiàn)活性。還公開了新的以及已知的變曲霉素化合物以及新中間體的新的合成途徑。還說明了已知變曲霉素化合物的新抗腫瘤活性。 |
| 國際公布 | WO2002/004447 英 2002.1.17 |
