| 公開(公告)號 | CN1625559A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN03803155.8 |
| 申請日期 | 2003.01.31 |
| 專利名稱 | 抑制因子Xa活性的新化合物 |
| 主分類號 | C07H15/203 |
| 分類號 | C07H15/203;A61K31/7034 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.1.31 DE 10204072.9;2003.1.3 DE 10300049.6 |
| 申請(專利權)人 | 莫弗凱姆聯(lián)合化學股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 羅伯特·�？藸�;西爾克·沙貝特;蒂洛·富克斯;盧茨·韋伯;克里斯蒂安·厄夫內爾 |
| 地址 | 德國慕尼黑 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/001011 2003.1.31 |
| 進入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式(I)的化合物：其中A是氫原子；式-C(＝NR4)NH2的基團，其中R4是氫原子、雜烷基、雜芳烷基、雜環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、羥基或烷氧基，或者R4與基團R1中的一個構成5-或6-元雜芳基或雜環(huán)烷基環(huán)的一部分；或者A具有以下結構之一：或Ar1是芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，Ar2是芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，基團R1相互獨立地是羥基、C1-C4烷氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、氰基或鹵原子；基團R2相互獨立地是羥基、C1-C4-烷氧基、氨基、C1-C4-烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、氰基或鹵原子；R3是烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基；G是糖基；X是以下式的基團：NR5、O、CONR5、NR5CO、CH2NR5、S、SO、SO2、SO2NH、NHSO2、PO2NH、NHPO2、CH2、CHMe或CO，其中R5是氫原子、C1-C4烷基、C1-C4雜烷基、C7-C12芳烷基或C6-C12雜芳烷基；Y是以下式的基團：CONR6、COCONR6、NR6、O、NR6CO、S、SO、SO2、SO2NH、NHSO2、PO2NH、NHPO2、CH2、CHMe或CO，其中R6是氫原子、C1-C4烷基、C1-C4雜烷基或C7-C12芳烷基；n是0、1、2、3或4，以及m是0、1、2、3或4；或其藥物學上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或藥物學上可接受的制劑；但不包括以下化合物，其中Y是式CONR6的基團，而R3是式-CHR7-CO-NR8R9的基團，R7、R8和R9相互分別獨立地是氫原子、烷基、烯基、炔基、雜烷基、雜芳烷基、雜芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基或芳基，或者R8和R9一起是雜環(huán)烷基或雜芳基環(huán)系的一部分；而且進一步排除以下化合物，其中Y是式CO的基團，而R3是式-NR10-CHR7-CO-NR8R9的基團，R7、R8、R9和R10相互分別獨立地是氫原子、烷基、烯基、炔基、雜烷基、雜芳烷基、雜芳基、烷基環(huán)烷基、雜烷基-環(huán)烷基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或芳基，或者R8和R9和/或R7和R10一起是雜環(huán)烷基或雜芳基環(huán)系的一部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：或其藥物學上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或藥物學上可接受的制劑。這些化合物可用于抑制因子Xa以及預防和/或治療血栓栓塞病癥。 |
| 國際公布 | WO2003/064440 德 2003.8.7 |
