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1-糖代MAAGn的合成、99Tcm或186Re標(biāo)記及其標(biāo)記物的腫瘤放射性藥物應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1831006A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510053431.5  
申請(qǐng)日期 2005.03.10  
專利名稱 1-糖代MAAGn的合成、99Tcm186Re標(biāo)記及其標(biāo)記物的腫瘤放射性藥物應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) C07K9/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07K9/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 齊傳民;孫彭利;李慧芳潔;熊麗琴;趙云嶺;張春麗  
地址 100875北京市海淀區(qū)新街口外大街19號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 具有式(1)結(jié)構(gòu)的化合物是標(biāo)記99Tcm和186Re的關(guān)鍵配體部分[是能夠全面確定結(jié)構(gòu)、且與結(jié)構(gòu)式(2)(結(jié)構(gòu)式(2)因放射性不穩(wěn)定難以通過(guò)譜圖測(cè)定)緊密相連的重要部分]。 其中R1為H、OH、OAC,R2為OH、H、OAC、R3為OH、OAC、NHAC,R4為OH、OAC,R5為H、Tr,m為0、1、2,n為0、1、2……20。  
摘要 本發(fā)明涉及優(yōu)良腫瘤顯像效果的1-糖代MAAGn的99Tcm186Re標(biāo)記物的制備,因標(biāo)記物(2)不穩(wěn)定等特性難以通過(guò)波譜學(xué)測(cè)定其結(jié)構(gòu),因此本發(fā)明還涉及1-糖代MAAGn的合成,并提供1-糖代MAAGn分子。186Re標(biāo)記的1-糖代MAAGn為腫瘤治療劑,199Tcm標(biāo)記的1-糖代MAAGn為腫瘤顯像劑。99mTc-MAG3-AceA-Gla在腫瘤中的吸收好于99mTc-ECDG:在腫瘤中的吸收與其它組織吸收的比信和99mTc-ECDG相近。其中R1,R2為OH、H、OAC,∴(R’=H、Ac)、∴(R’=H、Ac),R3為OH、OAC、NHAC,R4為OH、OAC,m為0、1、2,n為0、1、2……20,M為99Tcm、186Re。  
國(guó)際公布  
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