| 公開(公告)號(hào) | CN1784423A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480012432.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.05 |
| 專利名稱 | 用于治療肥胖的肽 |
| 主分類號(hào) | C07K14/68(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K14/68(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K7/04(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.9 DK PA200300706;2003.5.15 US 60/470,639;2004.2.5 DK PA200400172;2004.2.12 US 60/543,962 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | U·森司弗斯;K·W·坎德弗里博斯;L·馳里斯藤森;I·V·派特森;T·K·漢森;M·安克森;K·馬德森 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-05 PCT/DK2004/000308 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 根據(jù)式I的肽 R1-X-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-R2[I] 其中與N-端NH2-基團(tuán)結(jié)合的R1不存在，或代表C1-4烷酰基或R4，它是一個(gè)延長(zhǎng)基團(tuán)，其任選地通過連接物S結(jié)合到X； X代表一個(gè)鍵或氨基酸、二肽或三肽殘基，其中氨基酸可以是天然的或合成的； X1代表一個(gè)鍵或在側(cè)鏈上具有官能團(tuán)的氨基酸殘基，延長(zhǎng)基團(tuán)R4可以任選地通過連接物S結(jié)合到該側(cè)鏈上； X2代表一個(gè)鍵或氨基酸、二肽、三肽或四肽殘基，其中氨基酸可以是天然的或合成的； X3代表一個(gè)鍵或能任選地與X10成橋的氨基酸殘基； X4代表一個(gè)鍵或氨基酸或二肽殘基，其中氨基酸可以是天然的或合成的； X5代表氨基酸殘基，它選自His，Ala，Nle，Met，Met(O)，Met(O2)，Gln，Gln(ε-烷基)，Gln(ε-芳基)，Asn，Asn(ε-烷基)，Asn(ε-芳基)，Ser，Thr，Cys，F(xiàn)-Pro，Pro，Hyp，(S)-1，2，3，4-四氫異喹啉-3-甲酸，Trp，1-萘基丙氨酸，2-萘基丙氨酸，2-吡啶基丙氨酸，3-吡啶基丙氨酸，4-吡啶基丙氨酸，2-噻吩基丙氨酸，3-噻吩基丙氨酸，4-噻唑基丙氨酸，2-呋喃基丙氨酸，3-呋喃基丙氨酸，Phe，其中所述Phe的苯基任選地被鹵素、羥基、烷氧基、硝基、苯甲酰基、甲基、三氟甲基、或氰基取代； X6代表(D)-Phe，其中所述(D)-Phe的苯基任選地被鹵素、羥基、烷氧基、硝基、甲基、三氟甲基、或氰基取代； X7代表Arg； X8代表Trp或2-naphtyl丙氨酸； X9代表一個(gè)鍵或氨基酸，或二肽殘基，其中氨基酸可以是天然的或合成的； X10代表一個(gè)鍵或氨基酸殘基，后者能任選地與X3成橋； X11代表一個(gè)鍵，氨基酸或二肽，其中氨基酸可以是天然的或合成的； R2代表-OH或-NRR’，其中R和R’獨(dú)立地代表氫、C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8炔基； 其中式I的肽任選地通過內(nèi)酰胺或二硫橋鍵從X3至X10環(huán)化； 條件是，根據(jù)式I的化合物包含一個(gè)延長(zhǎng)基團(tuán)； 另一個(gè)條件是，式I化合物包含至少7個(gè)氨基酸殘基； 和其任意的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或水合物。 |
| 摘要 | 提供了可以用于治療肥胖的式R1-x-x1-x2-x3-x4-x5-x6-x7-X8-X9-X10-X11-R2的新的環(huán)狀和線性的肽。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-18 WO2004/099246 英 |
