| 公開(公告)號(hào) | CN100344323C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410066897.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復(fù)合物及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K38/17(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K38/17(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 華東師范大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 黃 靜;吳自榮;左 翼;徐 進(jìn);樓 旻;徐偉東 |
| 地址 | 200062上海市中山北路3663號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海德昭知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程宗德;石 昭 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復(fù)合物，其特征在于，該復(fù)合物由人胰高血糖素樣肽-1與單甲氧基聚乙二醇組成，該復(fù)合物中的人胰高血糖素樣肽-1指人胰高血糖素樣肽-1(7-37)或人胰高血糖素樣肽-1(7-36)NH2，該復(fù)合物中的聚乙二醇為經(jīng)琥珀酰亞胺活化的單甲氧基聚乙二醇：?jiǎn)渭籽趸垡叶?丙氨酸琥珀酰亞胺，即mPEG-SPA或分支狀單甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯，即mPEG-NHS，所述的經(jīng)活化的單甲氧基聚乙二醇分子量為5～40KD，該復(fù)合物是通過(guò)人胰高血糖素樣肽-1中的游離氨基和單甲氧基聚乙二醇的琥珀酰亞胺酯鍵形成的酰胺鍵連接在一起的單點(diǎn)修飾產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復(fù)合物及其制備方法，屬肽或蛋白質(zhì)的修飾復(fù)合物及其制備的技術(shù)領(lǐng)域。該復(fù)合物中的人胰高血糖素樣肽-1指人胰高血糖素樣肽-1(7-37)或人胰高血糖素樣肽-1(7-36)NH2，該復(fù)合物由人胰高血糖素樣肽-1和含經(jīng)琥珀酰亞胺活化的活性基團(tuán)的單甲氧基聚乙二醇組成，兩者通過(guò)前者的氨基酸游離氨基和后者的琥珀酰亞胺酯鍵形成的酰胺鍵連接在一起。將人胰高血糖素樣肽-1與含經(jīng)琥珀酰亞胺活化的活性基團(tuán)的單甲氧基聚乙二醇進(jìn)行mPEG修飾反應(yīng)，兩者連結(jié)成人胰高血糖素樣肽-1的復(fù)合物，即mPEG-GLP-1。本發(fā)明的方法操作簡(jiǎn)便，原料易得。本發(fā)明的方法制備的產(chǎn)物，人胰高血糖素樣肽-1生物穩(wěn)定性高，體內(nèi)半衰期長(zhǎng)，生物利用度高。 |
| 國(guó)際公布 |
