| 公開(公告)號 | CN1237075C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN00804501.1 |
| 申請日期 | 2000.02.19 |
| 專利名稱 | 用作層粘連蛋白/巢蛋白相互作用抑制劑的低分子量肽衍生物 |
| 主分類號 | C07K14/78(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/78(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K38/39(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.3.1 EP 99103869.6 |
| 申請(專利權)人 | 薩諾費－阿文蒂斯德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·U·斯蒂爾茲;M·格爾;G·A·弗琳;M·斯坦克瓦;R·A·賓尼 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-02-19 PCT/EP2000/001386 |
| 進入國家日期 | 2001.08.31 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物：其中R1是其中一個下式所示基團或或或或或或或其中R4表示-A、-NH2、-NHR、-NR2、A2、或或且R5表示-(CH2)lCOOA、-(CH2)lCONH2、-(CH2)lNH2或-(CH2)l-SO3H、或且X是其中一個下式所示基團或或或或或或或其中Y表示O、S、-N(A)-CO-或-(CH2)r-，D表示(CH2)r、O、S、NH、NR、(CH2)r-O、(CH2)r-S、(CH2)r-NH或(CH2)rNR，且R2表示-A、-E-OH、-E-COOH或-E-CONH2，其中E表示直鏈或支鏈C1-C10-烷基鏈，該烷基鏈未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-環(huán)烷基取代，或者E表示C5-C10-環(huán)烷基，該環(huán)烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-環(huán)烷基取代，且R3是其中一個下式所示基團或或其中R6表示其中R7表示直鏈或支鏈C1-C10-烷基，該烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-環(huán)烷基取代，或者R7表示C5-C10-環(huán)烷基，該環(huán)烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-環(huán)烷基取代，且R表示C5-C10-環(huán)烷基、Het或Ar，所述基團可任選被-C1-C6-烷基-Het、-C1-C6-烷基-Ar、-O-C1-C6-烷基-Het、-O-C1-C6-烷基-Ar、Het或Ar取代，其中Het表示單環(huán)或二環(huán)5元-10元芳族或非芳族環(huán)，該環(huán)包含1或2個相同或不同的選自氮、氧和硫的雜原子作為所述環(huán)的成員，并且未取代或者被一個或多個羥基或羧基取代，Ar表示單環(huán)或二環(huán)5元-10元芳環(huán)，該環(huán)未取代或者被一個或多個羥基或羧基取代，Z表示(CH2)m、O、S、NH、NR、N-C(O)-R或NSO2R，A表示H或C1-C4-烷基，l、m和r是0-3的整數(shù)，n和k是1-2的整數(shù)，p是0-1的整數(shù)，q是1-3的整數(shù)，其中所述化合物是所有其立體異構體和所有比例的立體異構體混合物，并包括它們的生理可耐受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是能起層粘連蛋白與巢蛋白之間相互作用(層粘連蛋白/巢蛋白相互作用)抑制劑作用的低分子量肽衍生物，其制備方法，由其制備的藥物組合物，以及所述肽衍生物在制備藥物和鑒定層粘連蛋白/巢蛋白相互作用抑制劑中的應用。 |
| 國際公布 | 2000-09-08 WO2000/052051 英 |
