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馬卡納米脂質(zhì)體及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1283270C  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.08  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410046793.7  
申請(qǐng)日期 2004.09.24  
專(zhuān)利名稱(chēng) 馬卡納米脂質(zhì)體及其制備方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K36/31(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K36/31(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 湖南大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王柯敏;譚蔚泓;鄭明彬;吳 萍;龔 萍;何曉曉  
地址 410082湖南省長(zhǎng)沙市河西岳麓山湖南大學(xué)化學(xué)生物傳感與計(jì)量學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 湖南兆弘專(zhuān)利事務(wù)所  
代理人 趙 洪  
國(guó)省代碼 湖南;43  
主權(quán)項(xiàng) 一種馬卡納米脂質(zhì)體,其特征為:其表面為磷脂雙分子層,雙分子層外部的親水基團(tuán)形成一個(gè)親水的帽冠,雙分子層內(nèi)部的親水基團(tuán)構(gòu)成一個(gè)內(nèi)水相,雙分子層間的疏水基團(tuán)產(chǎn)生一個(gè)疏水區(qū)域,因而一個(gè)納米脂質(zhì)體可以同時(shí)包埋疏水性成分和親水性成分;馬卡中主要成分是疏水性的,其以納米級(jí)包埋于納米脂質(zhì)體的磷脂雙層間,而馬卡的親水性成分也載入內(nèi)水相,其制備的具體工藝步驟為: ①以生物相容性較好的大豆磷脂為載體,并按如下質(zhì)量百分比配比下列原料:大豆磷脂:50%-80%;膽固醇:15%-45%;馬卡:2%-30%; ②將上述配比的大豆磷脂、膽固醇、馬卡置于圓底燒瓶中,加入體積比為5∶1的氯仿與乙醇混合液溶解; ③旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓蒸發(fā)除去氯仿和乙醇,使馬卡等在瓶壁形成均勻的薄膜; ④加入葡萄糖液作為分散介質(zhì),使大豆磷脂的總質(zhì)量百分比少于2%,得脂質(zhì)體初混液; ⑤在冰水浴條件下探針式超聲5-20min可得包載難溶植物性藥物馬卡的馬卡納米脂質(zhì)體膠體溶液。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種馬卡納米脂質(zhì)體及其制備方法,旨在提供一種工藝簡(jiǎn)單、藥物利用率高、物理性質(zhì)穩(wěn)定,并能顯著提高馬卡主要成分水溶性的納米脂質(zhì)體及其制備方法。馬卡納米脂質(zhì)體的特征為:其表面為磷脂雙分子層,雙分子層外部的親水基團(tuán)形成一個(gè)親水的帽冠,雙分子層內(nèi)部的親水基團(tuán)構(gòu)成一內(nèi)水相,雙分子層間的疏水基團(tuán)產(chǎn)生一疏水區(qū)域,因而一個(gè)納米脂質(zhì)體可以同時(shí)包埋疏水性成分和親水性成分;馬卡中主要成分是疏水性的,其以納米級(jí)包埋于納米脂質(zhì)體的磷脂雙層間,而馬卡的親水性成分也載入內(nèi)水相。其制備方法是以生物相容性較好的大豆磷脂為載體,以葡萄糖液作為分散介質(zhì),采用旋轉(zhuǎn)薄膜蒸發(fā)法制備包載難溶植物性藥物馬卡的馬卡納米脂質(zhì)體。  
國(guó)際公布  
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