| 公開(公告)號(hào) | CN101031300A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580033343.7 |
| 申請日期 | 2005.09.27 |
| 專利名稱 | 用于治療或預(yù)防糖尿病的作為二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑的氨基哌啶化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/525(2006.01)I;C07D237/26(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D241/36(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.1 US 60/615,478 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·M·科克斯;S·D·埃蒙森;B·哈珀;A·E·韋伯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-27 PCT/US2005/034775 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中： n各自獨(dú)立為0、1、2或3； Ar是未取代的或由1-5個(gè)R3取代基取代的苯基； R3各自獨(dú)立選自 鹵素、 氰基、 羥基、 未取代的或由1-5個(gè)鹵素取代的C1-6烷基，以及 未取代的或由1-5個(gè)鹵素取代的C1-6烷氧基； R1是未取代的或由1-4個(gè)R2取代基取代的雜芳基； R2各自獨(dú)立選自 羥基、 鹵素、 氰基、 硝基、 C1-10烷氧基，其中烷氧基是未取代的或由1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素或羥基的取代基取代， C1-10烷基，其中烷基是未取代的或由1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素或羥基的取代基取代， C2-10鏈烯基，其中鏈烯基是未取代的或由1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素或羥基的取代基取代， (CH2)n-芳基，其中芳基是未取代的或由1-5個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-雜芳基，其中雜芳基是未取代的或由1-3個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是未取代的或由1-3個(gè)獨(dú)立選自氧代、羥基、鹵素、氰基、硝基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是未取代的或由1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、氰基、硝基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-COOH、 (CH2)n-COOC1-6烷基、 (CH2)n-NR4R5、 (CH2)n-CONR4R5、 (CH2)n-OCONR4R5、 (CH2)n-SO2NR4R5、 (CH2)n-SO2R6、 (CH2)n-NR7SO2R6、 (CH2)n-NR7CONR4R5、 (CH2)n-NR7COR7，和 (CH2)n-NR7CO2R6； 其中(CH2)n中的任何單個(gè)亞甲基(CH2)碳原子是未取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基團(tuán)取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， R4和R5各自獨(dú)立選自 氫、 (CH2)n-苯基、 (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，以及 C1-6烷基； 其中烷基是未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素和羥基的取代基取代，并且其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代； 或者R4和R5取代基與它們連接的氮原子一起形成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán)，其中所述雜環(huán)是未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代； R6各自獨(dú)立為C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素和羥基的取代基取代；以及 R7是氫或R6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的取代的氨基哌啶化合物，其作為二肽基肽酶-IV酶的抑制劑(“DPP-IV抑制劑”)并且用于治療或預(yù)防其中涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥用組合物，以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療其中涉及二肽基肽酶-IV酶的這些疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/039325 英 |
