| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101111267A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580047507.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 穩(wěn)定的聚合物巰基試劑 |
| 主分類號(hào) | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K47/48(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.21 US 60/639,823;2005.8.4 US 60/705,968 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 尼克塔治療亞拉巴馬公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·科茲洛夫斯基;S·麥克曼努斯 |
| 地址 | 美國(guó)亞拉巴馬 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-21 PCT/US2005/047337 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種包括下述結(jié)構(gòu)的水溶性聚合物試劑： POLY-[Y-S-W]x 其中： POLY是水溶性聚合物； Y是包含至少4個(gè)碳原子的二價(jià)連接基團(tuán)，由具有3-8個(gè)碳原子且具有取代基的飽和或不飽和碳?xì)渲麈溄M成，其取代基獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基和無(wú)干擾取代基，其中主鏈不同碳原子上的兩個(gè)此類烷基和/或烯基取代基可連接在一起形成環(huán)烷基、環(huán)烯基或芳基基團(tuán)； S是連接到Y(jié)的sp3雜碳原子上的硫原子； S-W是巰基、保護(hù)的巰基或巰基-活性的巰基衍生物； X為1-25；以及 當(dāng)POLY為直鏈聚乙二醇，x為1，以及Y是直鏈烷基鏈時(shí)，POLY分子量至少為500。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了包含POLY-[Y-S-W]x結(jié)構(gòu)的水溶性聚合物試劑，其中POLY是水溶性聚合物；Y是以碳?xì)浠衔餅榛A(chǔ)的間隔基團(tuán)，x為1-25，以及S-W是巰基、被保護(hù)的巰基或巰基-活性衍生物。優(yōu)選地，水溶性聚合物是PEG聚合物。本發(fā)明還公開(kāi)了這種聚合物試劑和藥物相關(guān)分子的綴合物，以及其制劑和應(yīng)用的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-29 WO2006/069388 英 |
