| 公開(公告)號(hào) | CN101048376A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580037040.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.24 |
| 專利名稱 | 二氫吲哚化合物及其生產(chǎn)方法 |
| 主分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.27 JP 313040/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 橘生藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 山口敏章;土屋依久雄;菊池健;柳孝志 |
| 地址 | 日本長(zhǎng)野縣 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-24 PCT/JP2005/019478 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由結(jié)構(gòu)式(3)表示的1-(3-羥丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚-7-甲酰胺的生產(chǎn)方法： [化學(xué)式3] 所述方法包括將由結(jié)構(gòu)式(1)表示的苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚-1-基}丙酯： [化學(xué)式1] 與草酸混合，生成苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚-1-基}丙酯單草酸鹽，隨后水解該草酸鹽，得到由結(jié)構(gòu)式(2)表示的1-(3-羥丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚-7-甲腈： [化學(xué)式2] 以及水解由結(jié)構(gòu)式(2)表示的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供工業(yè)生產(chǎn)西洛辛(silodosin)的方法，西洛辛對(duì)于與良性前列腺增生相關(guān)的排尿障礙是有用的治療劑。生產(chǎn)西洛辛的特征在于，將苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚-1-基}丙酯和草酸混合，生成草酸鹽，隨后水解該草酸鹽，得到1-(3-羥丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚-7-甲腈，并水解該產(chǎn)物，以及制備用于此的中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-04 WO2006/046499 日 |
