| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101115718A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680004238.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.04 |
| 專利名稱 | N-(雜芳基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物及其作為辣椒素TRPV1受體配位體的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.7 FR 0550068 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬(wàn)特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·杜博伊斯;Y·埃文諾;A·馬蘭達(dá) |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-04 PCT/FR2006/000008 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 符合式(I)的化合物： 式中： n等于0、1、2或3； X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、Z3、Z4和Z5彼此獨(dú)自代表氫原子或鹵素原子或C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1-C6-硫代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5或芳基基團(tuán)，該芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自如下的取代基取代：鹵素、C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟烷氧基、硝基或氰基基團(tuán)； R1和R2彼此獨(dú)自代表氫原子或C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基或芳基基團(tuán)；或R1和R2與它們帶有的氮原子一起構(gòu)成吖丁啶、吡咯烷、哌啶、吖庚因、嗎啉、硫代嗎啉、哌嗪或高哌嗪基團(tuán)，該基團(tuán)任選地被C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基或芳基基團(tuán)取代； R3和R4彼此獨(dú)自代表氫原子或C1-C6-烷基或芳基基團(tuán)； R5代表C1-C6-烷基或芳基基團(tuán)； W代表通過(guò)1、2、3或4位與氮原子相連的下式稠合雙環(huán)基團(tuán)： A代表含有1-3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的5-7個(gè)鏈節(jié)的雜環(huán)； A的一個(gè)或多個(gè)碳原子任選地被一個(gè)或多個(gè)選自如下的基團(tuán)取代：氫原子或C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基、C1-C6-氟烷基、芳基、芳基-C1-C6-亞烷基、氧代或硫代基團(tuán)； A的氮與被氧代基團(tuán)取代的碳原子相鄰時(shí)，A的一個(gè)或多個(gè)氮原子任選地被R6取代，在其它情況下被R7取代； R6代表氫原子或C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基、C1-C6-氟烷基、芳基-C1-C6-亞烷基或芳基基團(tuán)； R7代表氫原子或C1-C6-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基、C1-C6-氟烷基、芳基-C1-C6-亞烷基、C1-C6-烷基-C(O)-、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基-(CO)-、C1-C6-氟烷基-C(O)-、C3-C7-環(huán)烷基-C(O)-、芳基-C(O)-、芳基-C1-C6-亞烷基-C(O)-、C1-C6-烷基-S(O)2-、C1-C6-氟烷基-S(O)2-、C3-C7-環(huán)烷基-S(O)2-、C3-C7-環(huán)烷基-C1-C3-亞烷基-S(O)2-、芳基-S(O)2-或芳基-C1-C6-亞烷基-S(O)2-或芳基基團(tuán)；和 W不是吲哚基； 雜環(huán)A的一個(gè)或多個(gè)硫原子可呈氧化形式； 雜環(huán)A的一個(gè)或多個(gè)氮原子可呈氧化形式； 該化合物呈堿或與酸的加成鹽形式，以及呈水合物或溶劑化物形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，式中n等于0、1、2或3；X1、X2、X3、X4、Z1、X2、X3、X4和X5代表氫原子或某些特定的取代基；W代表通過(guò)1、2、3或4位與氫原子相連的式的稠合雙環(huán)基團(tuán)；A代表含有1-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子的任選取代的5-7個(gè)鏈節(jié)的雜環(huán)。這些化合物是TRPV1辣椒素受體的配位體，用于治療疼痛和炎癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-13 WO2006/072736 法 |
