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通過偶氮甲堿葉立德的閉環(huán)制備稠多環(huán)生物堿,其新化合物和其作為化療劑的應(yīng)用

公開(公告)號 CN1325476C  
公開(公告)日 2007.07.11  
申請(專利)號 CN98806847.8  
申請日期 1998.05.01  
專利名稱 通過偶氮甲堿葉立德的閉環(huán)制備稠多環(huán)生物堿,其新化合物和其作為化療劑的應(yīng)用  
主分類號 C07D217/20(2006.01)I  
分類號 C07D217/20(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.5.2 AU PO6565  
申請(專利權(quán))人 澳大利亞國立大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·G·班威爾;B·L·福萊恩  
地址 澳大利亞澳大利亞首都區(qū)  
頒證日  
國際申請 1998-05-01 PCT/AU1998/000312  
進(jìn)入國家日期 2000.01.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 隗永良  
國省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項 制備通式(I)化合物或其藥用衍生物和鹽,外消旋體,異構(gòu)體和/或互變異構(gòu)體的方法: 包括通式(II)的偶氮甲堿葉立德的環(huán)化步驟: 其中, A是被非強(qiáng)制性取代的為芳基或芳雜環(huán)基的環(huán)狀基團(tuán);或 A是環(huán)狀基團(tuán)RA1RA2C-CRA3RA4,其中RA2和RA3與其所連接的碳原子一起形成非強(qiáng)制性取代的飽和或不飽和碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),而RA1和RA4如下定義或一起形成一條鍵;或 A是非環(huán)狀基團(tuán)RA1RA2C-CRA3RA4,其中RA1-RA4如下定義,而RA2和RA3可以非強(qiáng)制性地一起形成一條鍵; Z是碳或雜原子; n選自0,1,2或3;和 RA1-RA4,和Y可以相同或不同,各自選自氫,非強(qiáng)制性取代的烷基,非強(qiáng)制性取代的鏈烯基,非強(qiáng)制性取代的炔基,非強(qiáng)制性保護(hù)的羥基,非強(qiáng)制性取代的氨基,非強(qiáng)制性取代的烷氧基,非強(qiáng)制性取代的鏈烯氧基,非強(qiáng)制性取代的炔氧基,非強(qiáng)制性取代的芳基,非強(qiáng)制性取代的雜環(huán)基,羧基,羧基酯,酰胺基,;,酰氧基,巰基,非強(qiáng)制性取代的烷硫基,鹵素,硝基,硫酸基,磷酸基和氰基,并且W和X與其所連接的氮和碳原子一起形成飽和或不飽和的含氮雜環(huán)基,該雜環(huán)基可以非強(qiáng)制性地被取代,或非強(qiáng)制性地與飽和或不飽和的碳環(huán)基,芳基或雜環(huán)基稠合。  
摘要 制備通式(Ⅰ)化合物或其藥用衍生物和鹽,外消旋體,異構(gòu)體和/或互變異構(gòu)體的方法,包括通式(Ⅱ)的偶氮甲堿葉立德的環(huán)化步驟,其中,A是被芳基或芳雜環(huán)基非強(qiáng)制性取代的環(huán)狀基團(tuán);或A是環(huán)狀基團(tuán)RA1RA2C-CRA3RA4,其中RA2和RA3與其所連接的碳原子一起形成非強(qiáng)制性取代的飽和或不飽和碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),而RA1和RA4如下定義或一起形成一條鍵;或A是非環(huán)狀基團(tuán)RA1RA2C-CRA3RA4,其中RA1-RA4如下定義,而RA2和RA3可以非強(qiáng)制性地一起形成一條鍵;Z是碳或雜原子;n選自0,1,2或3;和RA1-RA4,W,X和Y可以相同或不同,各自選自氫,非強(qiáng)制性取代的烷基,非強(qiáng)制性取代的鏈烯基,非強(qiáng)制性取代的炔基,非強(qiáng)制性保護(hù)的羥基,非強(qiáng)制性取代的氨基,非強(qiáng)制性取代的烷氧基,非強(qiáng)制性取代的鏈烯氧基,非強(qiáng)制性取代的炔氧基,非強(qiáng)制性取代的芳基,非強(qiáng)制性取代的雜環(huán)基,羧基,羧基酯,酰胺基,;Q趸,巰基,非強(qiáng)制性取代的烷硫基,鹵素,硝基,硫酸基,磷酸基和氰基,或W和X與其所連接的氮和碳原子一起形成飽和或不飽和的含氮雜環(huán)基,該雜環(huán)基可以非強(qiáng)制性地被取代,或非強(qiáng)制性地與飽和或不飽和的碳環(huán)基,芳基或雜環(huán)基稠合。∴∴  
國際公布 1998-11-12 WO1998/050365 英  
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