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作為鈣蛋白酶抑制劑的異喹啉衍生物

公開(公告)號 CN101128433A  
公開(公告)日 2008.02.20  
申請(專利)號 CN200580048167.4  
申請日期 2005.12.05  
專利名稱 作為鈣蛋白酶抑制劑的異喹啉衍生物  
主分類號 C07D217/24(2006.01)I  
分類號 C07D217/24(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.16 ES P200402995  
申請(專利權(quán))人 康斯喬最高科學(xué)研究公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·赫拉唐加西阿;R·奇查羅馬丁;V·J·阿蘭雷多;M·阿龍索吉納  
地址 西班牙馬德里  
頒證日  
國際申請 2005-12-05 PCT/ES2005/070171  
進(jìn)入國家日期 2007.08.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;李連濤  
國省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,其特征為具有在3-位用仲丁基取代的部分還原的異喹啉結(jié)構(gòu)和具有以下式I或II, 其中: 基團(tuán)X一般地為氧(O)或硫(S), 星號(*)一般地表示構(gòu)型(R)或(S)的立構(gòu)中心, 基團(tuán)R1獨(dú)立地選自: -NH2, -NHR4,其中R4表示烷基、芳基、氨基酸衍生物或肽衍生物, -NR5R6,其中R5和R6獨(dú)立地選自烷基、芳基、氨基酸衍生物、肽衍生物,并且基團(tuán)R5和R6形成環(huán)狀系統(tǒng), -OH, -OR7,其中R7表示烷基或芳基; 基團(tuán)R2和R3為相同或不同的并且獨(dú)立地選自基團(tuán)O(氧)、NH或NR8,其中R8表示烷基或芳基, Z選自 具有2-8個(gè)碳原子的烷基, 芳基, 芳基烷基, 獨(dú)立地包含1-3個(gè)氧原子和2-10個(gè)碳原子的烷氧基鏈, 衍生于氨基酸或肽的片斷。  
摘要 本發(fā)明涉及具有鈣蛋白酶抑制劑活性的在3-位用仲丁基取代的部分還原的異喹啉衍生化合物。本發(fā)明化合物包括衍生于(3-仲丁基-1-氧代-2,3-二氫-1H-異喹啉-4-亞基)-乙酸和(3-仲丁基-1-硫代-2,3-二氫-1H-異喹啉-4-亞基)-乙酸的酯或酰胺。具有式Ⅰ或Ⅱ的化合物可用于預(yù)防或治療變性疾病。  
國際公布 2006-06-22 WO2006/064075 西  
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