| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100348596C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03823679.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.26 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為葡糖激酶(GK)激活劑的吲哚-3-甲酰胺 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.3 US 60/415,737 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 溫迪·萊亞·科比特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-09-26 PCT/EP2003/010776 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.04 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥用鹽： 其中R1為鹵素，硝基，氨基，氰基，甲基，三氟甲基，羥基，甲氧基，三氟甲氧基，甲硫基，甲基亞磺�；�，或甲磺�；�； R2為具有2-5個(gè)碳原子的低級(jí)烷基或-CH2-R4，其中R4為具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基；和 R3為未取代的或單-取代的五-或六-元雜芳環(huán)，其通過(guò)環(huán)碳原子與所示胺基相連，該五-或六-元雜芳環(huán)含有1-3個(gè)選自硫、氧或氮的雜原子，其中一個(gè)雜原子為與連接的環(huán)碳原子相鄰的氮；所述單-取代的雜芳環(huán)是在不與所述連接的碳原子相鄰的環(huán)碳原子的位置上被單取代，且取代基選自下組的基團(tuán)：甲基，三氟甲基，氯，溴，硝基，氰基， -(CH2)n-OR5， 和-(CH2)n-NHR5， 其中n為0或1； R5為氫或低級(jí)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I的葡糖激酶激活劑，其中R1、R2、和R3如說(shuō)明書(shū)中所定義。葡糖激酶激活劑在治療II型糖尿病中用于增加胰島素分泌。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-15 WO2004/031179 英 |
