公開(公告)號
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CN100351244C
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公開(公告)日
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2007.11.28
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申請(專利)號
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CN03812108.5
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申請日期
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2003.05.26
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專利名稱
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雙芳族鏈烷醇
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主分類號
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C07D261/08(2006.01)I
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分類號
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C07D261/08(2006.01)I;C07D263/57(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07C215/28(2006.01)I;C07C215/46(2006.01)I;C07C217/54(2006.01)I;A61K31/133(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K3
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.27 GB 0212210.9;2002.11.14 GB 0226624.5;2002.12.10 US 60/432,704
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司;IRM責(zé)任有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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Y·范;W·高;N·S·格雷;K·欣特爾丁;S·勒菲弗;Y·米;P·努斯鮑默;S·潘;W·王;F·澤克力;L·B·佩雷斯;K·R·拉蒙塔涅;P·埃特邁爾
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2003-05-26 PCT/EP2003/005510
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.26
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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通式I的化合物或其鹽: 其中: Y為-CH2CH2-; X為1,4-亞苯基; R1為苯基,它被下列基團(tuán)取代:(i)1至2個取代基R15,其中R15為直鏈C5-8烷基;C2-8鏈烯基;或任選被一個C3-8環(huán)烷基或苯基取代的直鏈或支鏈C1-8烷氧基,所述苯基任選被多至3個鹵原子取代,和/或(ii)式(a)、(b)或(c)的基團(tuán): 其中R6、R7和R8各自獨立地為氫、苯基、C1-10烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基-C1-4烷基、C1-10烷氧基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基-磺;、C1-10烷基亞磺;、苯基-C1-8烷基或苯基-C1-6烷氧基,在它們的每一個中,基團(tuán)的任意脂族部分可以為直鏈或支鏈且可任選被至多3個鹵素、羥基、環(huán)烷基或C1-4烷氧基取代且任選被雙鍵或三鍵或一個或多個C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基團(tuán)間隔,且任意的芳族基團(tuán)可以任選被1至3個選自鹵素、CF3、C1-8烷基和C1-8烷氧基的取代基取代,其中R12為氫或C1-6烷基; R2為任選在末端C原子上被OH取代的C1-4烷基或通式(h)的殘基: 其中Z為O;且R9和R10各自獨立地為H、OH、任選被1至3個鹵素取代的(C1-4)烷基或任選被鹵素取代的(C1-4)烷氧基;條件是R9和R10不均為氫; R3和R4各自獨立地為H;且 R5為H、-OH-NHC(O)C1-4烷基或如上所定義的通式(h)的殘基; 條件是至少R2含有末端OH或通式(h)的殘基或R5為OH或通式(h)的殘基。
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摘要
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本發(fā)明涉及聯(lián)苯基衍生物、其制備方法、其用途和含有它們的藥物組合物。
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國際公布
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2003-12-04 WO2003/099192 英
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