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作為5HT2C受體調(diào)節(jié)劑以治療與其相關(guān)病癥的N-聯(lián)芳基和N-芳基雜芳基哌嗪衍生物

公開(公告)號 CN101084205A  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(專利)號 CN200580042411.6  
申請日期 2005.12.09  
專利名稱 作為5HT2C受體調(diào)節(jié)劑以治療與其相關(guān)病癥的N-聯(lián)芳基和N-芳基雜芳基哌嗪衍生物  
主分類號 C07D295/06(2006.01)I  
分類號 C07D295/06(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.13 US 60/635,785  
申請(專利權(quán))人 艾尼納制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 布賴恩·M·史密斯;文森特·J·尚托拉;林麗奈;賈森·B·伊巴拉;杰弗里·A·舒爾茨;斯科特·A·埃斯特拉達(dá)  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-12-09 PCT/US2005/044293  
進(jìn)入國家日期 2007.06.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(Ia)化合物: 或其醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑化物或水合物;其中: R1為H或C1-4烷基; R2、R3、R4及R5各自獨立為H、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基或鹵素,條件是至少一個基團(tuán)不為H;及 Ar為芳基或雜芳基,其視情況經(jīng)1、2、3、4或5個獨立選自由以下組成之群的取代基取代:C1-4;、C1-4酰氧基、C1-4;蜓趸2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷基亞磺;、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基磺;、C1-4烷硫基、氨基、C1-4烷氨基、羰-C1-4-烷氧基、甲酰胺基、氰基、C2-6二烷基氨基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基磺;、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、羥基及硫醇基。  
摘要 本發(fā)明涉及某些作為5HT2C受體調(diào)節(jié)劑的式(Ia)聯(lián)芳基和芳基雜芳基哌嗪衍生物。因此,本發(fā)明化合物可用于治療5HT2C受體相關(guān)的疾病或病癥,例如,肥胖癥阿爾茨海默病(Alzheimer Disease)、勃起功能障礙及相關(guān)病癥。  
國際公布 2006-06-22 WO2006/065600 英  
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