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黃酮衍生物及制備和用途

公開(公告)號 CN101066961A  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(專利)號 CN200710069251.5  
申請日期 2007.06.08  
專利名稱 黃酮衍生物及制備和用途  
主分類號 C07D311/30(2006.01)I  
分類號 C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 胡永洲;劉 滔;何俏軍;楊 波;羅沛華  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亞甲基黃酮衍生物,結(jié)構(gòu)通式為: 其中 R1為1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷烴; Ar為無取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán),苯環(huán)上的取代基為氫原子、鹵原子、羥基、含1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基、含1至3個碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基; R2是開鏈或環(huán)狀的叔胺結(jié)構(gòu)NR3R4,其中R3和R4相同或不同,為甲基、乙基、含1-4個碳原子的烷基醇及其酯、含1-4個碳原子的羧酸及其酯、含1-4個碳原子的烷基胺,或R3、R4分別與碳、氧及氮原子環(huán)合成五元或六元環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供一類含有氮原子的黃酮衍生物(2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亞甲基黃酮衍生物)。是在黃酮母核的8-位上引入不同的胺亞甲基結(jié)構(gòu),合成一系列2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亞甲基黃酮衍生物。本發(fā)明經(jīng)藥理實驗證實對多種腫瘤細(xì)胞株,包括Bel-7402,PC-3,ECA-109,A-549,HL-60和MCF-7等有體外抑制增殖作用,對細(xì)胞周期依賴性激酶1/周期素B的抑制活性表明這些化合物的抗腫瘤活性可部分歸因于它們對細(xì)胞周期的抑制作用,可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亞甲基黃酮衍生物的結(jié)構(gòu)通式。  
國際公布  
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