| 公開(公告)號 | CN101048397A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580033025.0 |
| 申請日期 | 2005.09.29 |
| 專利名稱 | 作為τ蛋白激酶1抑制劑的6-（吡啶基)-4-嘧啶酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.29 JP 313115/2004 |
| 申請(專利權)人 | 三菱制藥株式會社;賽諾菲-安萬特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 渡邊和俊;福永謙二;小原利行;上原史朗;比企紳介;橫島聰 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-29 PCT/JP2005/018497 |
| 進入國家日期 | 2007.03.29 |
| 專利代理機構 | 北京天昊聯(lián)合知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種由式(I)代表的化合物、其旋光異構體、或它們的可藥用的鹽： 其中各個符號定義如下： R1代表可被取代的C1-C12烷基； R2代表氫原子、鹵素或可被取代的C1-C6烷基； R3可以相同或不同，并且代表： 羥基， 鹵素， 硝基， 氰基， 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C2-C6烯基， 可被取代的C2-C6炔基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的雜環(huán)， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯氧基， 可被取代的C6-C10芳氧基， 可被取代的雜環(huán)-氧基， 可被取代的C1-C6烷硫基， 可被取代的C3-C6烯硫基， 可被取代的C3-C6炔硫基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷硫基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯硫基， 可被取代的C6-C10芳硫基， 可被取代的雜環(huán)-硫基， 氨基， 可被取代的C1-C6烷基氨基， 可被取代的C3-C6烯基氨基， 可被取代的C3-C6炔基氨基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基氨基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基氨基， 可被取代的C6-C10芳基氨基， 可被取代的雜環(huán)-氨基， 可被取代的N，N-二-C1-C6烷基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C6烯基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C6炔基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7環(huán)烷基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7環(huán)烯基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-雜環(huán)-氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C6烯基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C6炔基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7環(huán)烷基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7環(huán)烯基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-雜環(huán)-氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C6炔基氨基， 可被取代的N-C3-C6炔基-N-C3-C7環(huán)烷基氨基， 可被取代的N-C3-C6炔基-N-C3-C7環(huán)烯基氨基， 可被取代的N-C3-C6炔基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C3-C6炔基-N-雜環(huán)-氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C7環(huán)烷基氨基， 可被取代的N-C3-C7環(huán)烷基-N-C3-C7環(huán)烯基氨基， 可被取代的N-C3-C7環(huán)烷基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C3-C7環(huán)烷基-N-雜環(huán)-氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C7環(huán)烯基氨基， 可被取代的N-C3-C7環(huán)烯基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C3-C7環(huán)烯基-N-雜環(huán)-氨基， 可被取代的N，N-二-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C6-C10芳基-N-雜環(huán)-氨基， 可被取代的N，N-二雜環(huán)-氨基， 或者任意兩個R3可彼此合并而形成環(huán)； q代表1到4的整數(shù)； R4可以相同或不同，并且代表： 羥基， 鹵素， 硝基， 氰基， 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C2-C6烯基， 可被取代的C2-C6炔基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的雜環(huán)， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷氧基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯氧基， 可被取代的C6-C10芳氧基， 可被取代的雜環(huán)-氧基， 可被取代的C1-C6烷基羰基， 可被取代的C2-C6烯基羰基， 可被取代的C2-C6炔基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基羰基， 可被取代的C6-C10芳基羰基， 可被取代的雜環(huán)-羰基， 羧基， 可被取代的C1-C6烷氧基羰基， 可被取代的C3-C6烯氧基羰基， 可被取代的C3-C6炔氧基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷氧基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯氧基羰基， 可被取代的C6-C10芳氧基羰基， 可被取代的雜環(huán)-氧基羰基， 氨基羰基， 可被取代的C1-C6烷基氨基羰基， 可被取代的C3-C6烯基氨基羰基， 可被取代的C3-C6炔基氨基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烷基氨基羰基， 可被取代的C3-C7環(huán)烯基氨基羰基， 可被取代的C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的雜環(huán)-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C1-C6烷基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7烯基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7炔基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7環(huán)烷基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7環(huán)烯基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-雜環(huán)-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C3-C6烯基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C6炔基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7環(huán)烷基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7環(huán)烯基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-雜環(huán)-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C3-C6炔基氨基羰基， |
| 摘要 | 一種由式(I)代表的化合物、其旋光異構體、或它們的可藥用的鹽；其中，R1代表C1-C12烷基；R2代表氫原子等；R3代表鹵素等；q代表1到7的整數(shù)；R4代表鹵素等；p代表0或者1到5的整數(shù)；R5代表C6-C10芳基、雜環(huán)等；并且X代表O、NH等；其可用于預防和/或治療由于τ蛋白激酶1活性過高而引起的疾病，如神經變性疾病(例如阿爾茨海默病)。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/036015 英 |
