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在2-位上被一個(gè)季碳原子取代的1H-苯并咪唑-4-甲酰胺化合物是有效的PARP抑制劑

公開(公告)號 CN101155797A  
公開(公告)日 2008.04.02  
申請(專利)號 CN200680011742.8  
申請日期 2006.04.11  
專利名稱 在2-位上被一個(gè)季碳原子取代的1H-苯并咪唑-4-甲酰胺化合物是有效的PARP抑制劑  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.4.11 US 60/670,204  
申請(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·朱;J·龔;V·B·甘希;T·D·彭寧;V·吉蘭達(dá)  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 2006-04-11 PCT/US2006/013652  
進(jìn)入國家日期 2007.10.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物 或其治療上可接受的鹽,其中 R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、烯基、烷氧基、烷氧羰基、烷基、炔基、氰基、鹵代烷氧基、鹵烷基、鹵素、羥基、羥烷基、硝基、NRARB和(NRARB)羰基; A是一個(gè)非芳族的4、5、6、7或8元環(huán),其中含有1或2個(gè)氮原子并任選含有一個(gè)硫或氧原子,其中該非芳族環(huán)可任選地被選自下述基團(tuán)的1、2或3個(gè)取代基取代:烯基,烷氧基,烷氧基烷基,烷氧羰基,烷氧羰基烷基,烷基,炔基,芳基,芳基烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,氰基,鹵代烷氧基,鹵烷基,鹵素,雜環(huán),雜環(huán)烷基,雜芳基,雜芳基烷基,羥基,羥烷基,硝基,NRCRD,(NRCRD)烷基,(NRCRD)羰基,(NRCRD)羰基烷基,(NRCRD)磺酰基和氧基; RA、RB、RC和RD獨(dú)立地選自氫,烷基和烷基羰基。  
摘要 式(I)化合物抑制PARP酶,可用于治療與PARP有關(guān)的疾病或障礙。還公開了含有式(I)化合物的藥物組合物,包含式(I)化合物的治療方法,以及包含式(I)化合物的抑制PARP酶的方法。  
國際公布 2006-10-19 WO2006/110816 英  
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