| 公開(公告)號 | CN101146789A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200680009360.1 |
| 申請日期 | 2006.01.24 |
| 專利名稱 | 化合物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.25 US 60/646,820 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·阿奎拉;P·利恩;T·龐茨 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-24 PCT/GB2006/000223 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥物可接受鹽： 其中： 環(huán)A為碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可被選自R9的基團(tuán)任選取代； R1為碳上的取代基，選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺酰氨基、碳環(huán)基-R10-或雜環(huán)基-R11-；其中R1可任選被一個或多個R12在碳上取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可被選自R13的基團(tuán)任選取代； n選自1-4；其中R1的值可相同或不同； R2選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；1-6烷基磺酰氨基、碳環(huán)基-R14-或雜環(huán)基-R15-；其中R2可任選被一個或多個R16在碳上取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可被選自R17的基團(tuán)任選取代； R3選自鹵素、羥基、氰基、甲基、甲氧基或羥基甲基； R4為碳上的取代基，選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；⑵渲衋為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺酰氨基、碳環(huán)基-R18-或雜環(huán)基-R19-；其中R4可任選被一個或多個R20在碳上取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可被選自R21的基團(tuán)任選取代； m選自0-2；其中R4的值可相同或不同； X1和X2之一為-N＝或-C(R7)＝，另一個為-C(R8)＝； R5、R6、R7和R8獨(dú)立選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；1-6烷基磺酰氨基、碳環(huán)基-R22-或雜環(huán)基-R23-；其中R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立可任選被一個或多個R24在碳上取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可被選自R25的基團(tuán)任選取代； R12和R16獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺酰氨基、碳環(huán)基-R26-或雜環(huán)基-R27-；其中R12和R16各自獨(dú)立可任選被一個或多個R28在碳上取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可被選自R29的基團(tuán)任選取代； R20和R24獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺酰氨基、碳環(huán)基-R30-或雜環(huán)基-R31-；其中R20和R24各自獨(dú)立可任選被一個或多個R32在碳上取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可被選自R33的基團(tuán)任選取代； R10、R11、R14、R15、R16、R19、R22、R23、R26、R27、R30和R31獨(dú)立選自直接鍵、-O-、-N(R34)-、-C(O)-、-N(R35)C(O)-、-C(O)N(R36)-、-S(O)s-、-SO2N(R37)-或-N(R38)SO2-；其中R34、R35、R36、R37和R38獨(dú)立選自氫或C1-6烷基，s為0-2； R9、R13、R17、R21、R25、R29和R33獨(dú)立選自C1-6烷基、C1-6烷�；�、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、芐基、苯甲氧基羰基、苯甲�；捅交酋；�； R28和R32獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化學(xué)化合物或其藥物可接受鹽：其具有B-Raf抑制活性，相應(yīng)地有抗癌活性，因此用于人或動物機(jī)體的治療方法。本發(fā)明也涉及所述化學(xué)化合物的制備方法、包含它們的藥物組合物以及它們在制備在溫血動物例如人中產(chǎn)生抗癌作用的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/079791 英 |
