| 公開(公告)號 | CN101006074A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580028596.5 |
| 申請日期 | 2005.06.29 |
| 專利名稱 | 作為NK1拮抗劑的哌啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.1 US 60/584,502 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·帕拉尼;X·黃;D·蕭;S·帕利瓦;朱宏鐘;M·L·弗魯布萊斯基;A·U·勞;C·王;S·S·夏;施能揚 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-29 PCT/US2005/023427 |
| 進入國家日期 | 2007.02.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式I化合物或其藥學上可接受的鹽和/或溶劑合物： 其中： R1和R2各自獨立選自H、烷基、鹵代烷基、被一個或多個羥基取代的烷基、-CN、炔基、-N(R6)2、-N(R6)-S(O2)-烷基、-N(R6)-C(O)-N(R9)2、-亞烷基-CN、-亞環(huán)烷基-CN、-亞烷基-O-烷基、-C(O)-烷基、-C(＝N-OR5)-烷基、-C(O)-N(R9)2、-C(O)-O-烷基、-亞烷基-C(O)-烷基、-亞烷基-C(O)-O-烷基、-亞烷基-C(O)-N(R9)2、 前提條件是至少R1和R2之一為-CN、 W為＝C(R8)-或＝N-； X為-C(O)-或-S(O2)-； Y選自-CH2-、-O-和-N(R6)-C(O)-，前提條件是： (a)-N(R6)-C(O)-中的氮原子連接X， (b)當R1和/或R2為且Y為-O-時，則X不為-S(O2)-； Z為-C(R7)2-、-N(R6)-或-O-； R3選自H、-CH2OR5和烷基； R4選自H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜芳基、芳基、�；�、芳酰基、烷基磺�；头蓟酋；�； R5為H或烷基； R6選自H、烷基、環(huán)烷基和芳基； 各個R7獨立地為H或烷基；或 各個R7與它們所連接的環(huán)碳原子一起構(gòu)成亞環(huán)烷基環(huán)； R8選自H、烷基、被一個或多個羥基取代的烷基、-N(R6)2、-N(R6)-S(O2)-烷基、-N(R6)-S(O2)-芳基、-N(R6)-C(O)-烷基、-N(R6)-C(O)-芳基、亞烷基-O-烷基和-CN； R9選自H、烷基和芳基，或者各個R9與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)烷基環(huán)； Ar1和Ar2各自獨立選自未取代的芳基和被0-3個以下取代基取代的芳基：鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-CN、-OH和-NO2； n為0、1或2； m為1、2或3。 |
| 摘要 | 具有通式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學上可接受的鹽和/或溶劑合物可用于治療由NK1受體介導的疾病或病癥，例如各種生理性障礙、癥狀或疾病，包括嘔吐、抑郁癥、焦慮癥和咳嗽。 |
| 國際公布 | 2006-01-19 WO2006/007540 英 |
