| 公開(公告)號 | CN101039933A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580035317.8 |
| 申請日期 | 2005.09.19 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的二氨基三唑化合物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.17 US 60/610,902 |
| 申請(專利權)人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·G·薩里圖羅;M·W·里德博爾;B·萊德弗德;王 健;A·C·皮爾斯;J·P·杜菲;D·梅瑟史密斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-19 PCT/US2005/033333 |
| 進入國家日期 | 2007.04.16 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： A是N或CR1； R1是H、鹵素或C1-6烷基； RX選自 RY選自 每次出現(xiàn)的R獨立地選自氫或者可選被J或J’取代的C1-6脂族基團；而 R’獨立地選自氫或者選自如下的基團：可選被至多三次出現(xiàn)的J或J’取代的C1-8脂族基、可選被至多三次出現(xiàn)的J取代的C6-10芳基、可選被至多三次出現(xiàn)的J取代的具有5-10個環(huán)原子的雜芳基、或者可選被至多三次出現(xiàn)的J或J’取代的具有3-10個環(huán)原子的雜環(huán)基，或者其中R和R’一起構成5-8元環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，每個環(huán)可選地和獨立地被至多三次出現(xiàn)的J取代； 每次出現(xiàn)的R”獨立地選自氫或者選自如下的基團：可選被至多三次出現(xiàn)的J或J’取代的C1-8脂族基、可選被至多三次出現(xiàn)的J取代的C6-10芳基、可選被至多三次出現(xiàn)的J取代的具有5-10個環(huán)原子的雜芳基、或者可選被至多三次出現(xiàn)的J或J’取代的具有3-10個環(huán)原子的雜環(huán)基，或者其中R和R”一起構成5-8元環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基，其具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，每個環(huán)可選地和獨立地被至多三次出現(xiàn)的J取代； 每次出現(xiàn)的J獨立地選自鹵素；-Ro；-ORo；-SRo；1，2-亞甲二氧基；1，2-亞乙二氧基；可選被Ro取代的苯基(Ph)；可選被Ro取代的-O(Ph)；可選被Ro取代的-(CH2)1-2(Ph)；可選被Ro取代的-CH＝CH(Ph)；-NO2；-CN；-N(Ro)2；-NRoC(O)Ro；-NRoC(S)Ro；-NRoC(O)N(Ro)2；-NRoC(S)N(Ro)2；-NRoCO2Ro；-NRoNRoC(O)Ro；-NRoNRoC(O)N(Ro)2；-NRoNRoCO2Ro；-C(O)C(O)Ro；-C(O)C(O)ORo，-C(O)C(O)N(Ro)2，-C(O)CH2C(O)Ro；-CO2Ro；-C(O)Ro；-C(S)Ro；-C(S)ORo，-C(O)N(Ro)2；-C(S)N(Ro)2；-C(＝NH)-N(Ro)2，-OC(O)N(Ro)2；-OC(O)Ro；-C(O)N(ORo)Ro；-C(NORo)Ro；-S(O)2Ro；-S(O)3Ro；-SO2N(Ro)2；-S(O)Ro；-NRoSO2N(Ro)2；-NRoSO2Ro；-N(ORo)Ro；-C(＝NH)-N(Ro)2；C(＝NORo)Ro；(CH2)0-2NHC(O)Ro；-P(O)2Ro；-PO(Ro)2；-OPO(Ro)2；或者-P(O)(H)(ORo)； 其中每次獨立出現(xiàn)的Ro選自氫、可選被取代的C1-6脂族基、可選被取代的5-6元雜芳基或雜環(huán)、可選被取代的苯基(Ph)、可選被取代的-O(Ph)、可選被取代的-(CH2)1-2(Ph)、可選被取代的-CH＝CH(Ph)，或者在相同或不同取代基上兩次獨立出現(xiàn)的Ro與每個Ro基團所鍵合的原子一起構成5-8元雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán)或者3-8元環(huán)烷基環(huán)，所述環(huán)具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子； 其中Ro脂族基團的取代基是可選被取代的雜芳基、可選被取代的雜環(huán)基、NH2、NH(C1-6脂族基)、N(C1-6脂族基)2、鹵素、C1-6脂族基、OH、O(C1-6脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-6脂族基)、O(鹵代C1-6脂族基)或鹵代(C1-6脂族基)，其中Ro的每個這些C1-6脂族基團是未取代的； 其中Ro苯基、雜芳基或雜環(huán)基的取代基是C1-6脂族基、NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-6脂族基)2、鹵素、C1-6脂族基、OH、O(C1-6脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-6脂族基)、O(鹵代C1-6脂族基)或鹵代(C1-6脂族基)，其中Ro的每個這些C1-6脂族基團是未取代的； 每次出現(xiàn)的J’獨立地選自＝O、＝S、＝NNHR*、＝NN(R*)2、＝NNHC(O)R*、＝NNHCO2(烷基)、＝NNHSO2(烷基)或＝NR*其中每個R*獨立地選自氫或可選被取代的C1-6脂族基團；其中R*的脂族基團可選地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、鹵素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(鹵代C1-4脂族基)或鹵代(C1-4脂族基)取代，其中R*的每個C1-4脂族基團是未取代的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及蛋白激酶抑制劑，特別是JAK2和JAK3抑制劑。本發(fā)明也提供包含本發(fā)明化合物的藥物組合物、制備這些化合物的過程和使用這些組合物治療各種疾患的方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034116 英 |
