| 公開(公告)號(hào) | CN1326853C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02824156.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.10.08 |
| 專利名稱 | 4-(2-呋喃甲酰)氨基哌啶、其合成中間體、其制備方法及其作為藥物的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I; |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.9 JP 311828/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 杏林制藥株式會(huì)社;日清藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 福富龍?zhí)?井上仁志;川村恒二;岸本卓也;鈴木雅士;柴山利惠;小島和子;萩原幸一郎 |
| 地址 | 日本東京都千代田區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-10-08 PCT/JP2002/010449 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.06.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 式中，X為CH或N， Y為下述通式(II)的基團(tuán) 或通式(II-a) 或下述通式(III)的基團(tuán)， 其中a、b、c為0-6的整數(shù)，Z為CH2或NH，W為O或S，T為O或 N-R15，R15為H、C1-C6烷基、芐基、苯乙基， R1為H、C1-C6烷氧基羰基、芐氧基羰基、羧基、2-苯基-1，3-二氧雜環(huán)己烷-5-基、2，2-二甲基-1，3-二氧雜環(huán)己烷-5-基或下述通式(IV)的基團(tuán)， 其中d為0-6的整數(shù)，R3、R4、R5相同或不同，為H或-(CH2)eR6或-(CH2)fCONR7R8，e、f為0-6的整數(shù)， R6為羥基、C1-C6烷酰氧基、苯甲酰氧基、2-呋喃甲酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基苯氧基、羧基苯氧基、二羧基苯氧基、二C1-C6烷氧基羰基苯氧基、二羥基C1-C6烷基苯氧基、氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰氨基、苯磺酰氨基、對(duì)甲苯磺酰氨基、對(duì)鹵代苯磺酰氨基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、羧肟酸基、羧肟酸C1-C6烷基酯基、氰基、1H-四唑-5-基、1-C1-C6烷基-1H-四唑-5-基、2-C1-C6烷基-2H-四唑-5-基、N2-羥基脒基、N1-C1-C6烷氧基羰基-N2-羥基脒基、2H-5-硫代-1，2，4-二唑-3-基、2H-5-氧代-1，2，4-二唑-3-基、胍基、二C1-C6烷氧基羰基胍基、嗎啉基羰基， R7、R8相同或不同，為H、C1-C6烷基、C1-C6烷酰氧基C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、二(C1-C6烷酰氧基C1-C6烷基)甲基、二(羥基C1-C6烷基)甲基、三(C1-C6烷酰氧基C1-C6烷基)甲基、三(羥基C1-C6烷基)甲基、羧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、N，N-二(C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基)氨基甲�；鵆1-C6烷基、N，N-二(羧基C1-C6烷基)氨基甲�；鵆1-C6烷基、C1-C6烷基磺�；Ⅳ然交�、吡嗪基， R2為H或上述通式(IV)的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 通式(I)所示新的4-(2-呋喃甲酰)氨基哌啶類、其合成中間體及其制備方法、以及包含其作為活性成分的藥物：式(I)中，X表示CH或N；Y表示下述通式(Ⅱ)、(Ⅱ-a)或(Ⅲ)所示基團(tuán)，其中a、b和c分別為0-6的整數(shù)，Z表示CH2或NH；W表示O或S；T表示O或N-R15，其中R15表示H、C1-6烷基、芐基或苯乙基；R1表示H、C1-6烷氧基羰基、芐氧基羰基等。因?yàn)閷?duì)阿片樣物質(zhì)μ具有拮抗作用，這些4-(2-呋喃甲酰)氨基哌啶衍生物可用于預(yù)防或治療選自便秘、惡心、嘔吐或瘙癢感的阿片樣物質(zhì)μ受體激動(dòng)劑的副作用、突發(fā)性便秘、術(shù)后腸梗阻、麻痹性腸梗阻、過(guò)敏性腸綜合征或慢性瘙癢癥�！唷� |
| 國(guó)際公布 | 2003-05-01 WO2003/035645 日 |
