| 公開(公告)號 | CN101080405A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580042976.4 |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 作為M3拮抗劑的季銨鹽 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.24 GB 0428418.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·J·普雷斯;S·P·科林伍德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-22 PCT/EP2005/013897 |
| 進入國家日期 | 2007.06.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 鹽或兩性離子形式的式I化合物，其中 L和M分別是(鍵和-CH2-CH2-)、(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)，且J是C1-C2-亞烷基， 或L和M分別是(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)，且J是鍵； R1是C3-C15-碳環(huán)基或具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基； R2是氫、羥基或任選被羥基取代的C1-C4-烷基； R3是C3-C15-碳環(huán)基或具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基， 其中R1和R3不相同； 或-CR1R2R3一起形成下式基團 其中Ra是鍵、-O-、-S-、-CH2-、-CH＝CH-、-CH2-CH2-、氨基或-N(CH3)-，且Rb是氫、羥基或任選被羥基取代的C1-C4-烷基； R4是C1-C4-烷基； R5是被-SO-R6、-S(＝O)2-R6-CO-R6、-CO-O-R6、-CO-NH-R6或-R7取代的C1-烷基， 或R5是被-O-R6、-S-R6、-SO-R6、-S(＝O)2-R6、-CO-R6、-O-CO-R6、-CO-O-R6、-NH-CO-R6、-CO-NH-R6、-R7或-R8取代的C2-C10-烷基， 或R5是C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基，任選被-R7或-R8取代； R6是C3-C15-碳環(huán)基或具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基， 或R6是C1-C10-烷基，任選被C1-C10-烷氧基、-O-R7、C3-C15-碳環(huán)基或具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基取代； R7是具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基；且 R8是C3-C15-碳環(huán)基；或 L和M分別是(鍵和-CH2-CH2-)、(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)，且J是C1-C2-亞烷基， 或L和M分別是(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)，且J是鍵； R1和R3各自獨立地是C3-C15-碳環(huán)基或具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基； R2是氫、羥基或任選被羥基取代的C1-C4-烷基； R4是C1-C4-烷基； R5是被-CO-R9、-CO-O-R9或-CO-NH-R9取代的C1-烷基， 或R5是被R9、-CO-R9、-CO-O-R9、-NH-CO-R9或-CO-NH-R9取代的C2-C10-烷基，且 R9是具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及鹽或兩性離子形式的式(I)化合物，其中J、L、M、R1、R2、R3、R4和R5具有說明書中所示含義，它們可用于治療由毒蕈堿M3受體介導(dǎo)的病癥。本發(fā)明還描述了含有所述化合物的藥物組合物和制備所述化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066929 英 |
