| 公開(公告)號 | CN101098870A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580046274.3 |
| 申請日期 | 2005.11.07 |
| 專利名稱 | 新型稠環(huán)咪唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.8 JP 323438/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 佐藤禎之;栗原秀樹;上條香織;小野崎祐;辻野俊明;杉本哲哉;渡邊明子;三谷守宏;駒谷秀也 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-07 PCT/JP2005/020763 |
| 進入國家日期 | 2007.07.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉蘭;李炳愛 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式[I]表示的化合物或其可藥用鹽或酯， [式中， A環(huán)為含有至少1個選自氮原子、硫原子和氧原子中的雜原子的5元芳香族雜環(huán)基， A1和A2相同或不同，為CH、氮原子、NH、硫原子或氧原子，A1和A2不同時為CH， X2、X3、X4和X5全部為碳原子，或者X2、X3、X4和X5的任意一個為氮原子，其余的全部為碳原子(在此，Xi(i為2、3、4或5)為氮原子時，其相應的Ri(i為2、3、4或5)與Xi一起形成氮原子)； m為1或2的整數(shù)， R1為氫原子、可以被1個或2個以上鹵原子取代的甲基、或者選自<取代基組α>中的取代基， R2、R3、R4和R5相同或不同，為氫原子或-Y1-Y2-Y3-Y4，[在此， Y1為單鍵、CH2、CH(CH3)、O、S、SO、SO2、CO、CONH或NHCO； Y2為單鍵或(CWiWi’)n(在此，n為1～4的任意整數(shù)，i為1～n的任意整數(shù)，當n＝1時，(CWiWi’)n表示(CWiWi’)，當n＝2時表示(CW1W1’)-(CW2W2’)，當n＝3時表示(CW1W1’)-(CW2W2’)-(CW3W3’)，當n＝4時表示(CW1W1’)-(CW2W2’)-(CW3W3’)-(CW4W4’)，在此，W1、W2、W3和W4以及W1’、W2’、W3’和W4’相同或不同，為氫原子、低級烷基或選自<取代基組β1>中的取代基)； Y3為單鍵、NH、NRa、S、O或COO(在此，Ra為選自<取代基組β1>中的取代基、或可以被1個或2個以上選自<取代基組β1>中的相同或不同的取代基取代的低級烷基)； Y4為氫原子、選自<取代基組β1>中的取代基、可以被1個或2個以上選自<取代基組β1>中的相同或不同取代基取代的低級烷基、RbC(＝O)NRc-(CHZ1)p-、NRdRd’-(CHZ2)q-C(＝O)NRc-(CHZ1)p-、NReRe’-(CHZ3)r-C(＝O)-(CHZ1)p-、環(huán)烷基、脂肪族雜環(huán)基、芳基、芳烷基、雜芳基、或被該雜芳基取代的低級烷基(在此， 該環(huán)烷基、脂肪族雜環(huán)基、芳基、芳烷基或雜芳基可以被1個或2個以上選自下述取代基中的相同或不同的取代基取代： 1)低級烷基； 2)選自<取代基組β1>中的取代基； 3)被選自<取代基組β1>中的取代基取代的低級烷基； 4)RbC(＝O)NRc-(CHZ1)p-； 5)NRdRd’-(CHZ2)q-C(＝O)NRc-(CHZ1)p-； 6)NReRe’-(CHZ3)r-C(＝O)-(CHZ1)p-；和 7)可以被取代的環(huán)烷基； 所述脂肪族雜環(huán)基中，鍵合在同一碳原子上的2個氫原子可以被氧代基取代； p、q和r相同或不同，為0、1或2； Z1、Z2和Z3相同或不同，為氫原子或低級烷基； Rb為選自<取代基組β2>中的取代基、可以被1個或2個以上選自<取代基組β2>中的相同或不同的取代基取代的低級烷基、或可以被取代的環(huán)烷基； Rc為氫原子、選自<取代基組β2>中的取代基、或可以被1個或2個以上選自<取代基組β2>中的相同或不同取代基取代的低級烷基； Rd和Rd’相同或不同，為氫原子或低級烷基； Re和Re’為氫原子或低級烷基，或者，Re和Re’與其所鍵合的氮原子一起形成選自吡咯烷基、哌啶基和哌嗪基的脂肪族雜環(huán)基)]、 其中，上述Xi(i為2、3、4或5)為氮原子時，相應的Ri(i為2、3、4或5)與Xi一起形成氮原子， R6和R6’相同或不同，為氫原子、選自<取代基組β1>中的取代基，可以被1個或2個以上選自<取代基組β2>中的相同或不同取代基取代的低級烷基、或環(huán)烷基，或者R6和R6’連接在一起，形成氧代基，其中，當m為2時，相鄰的2組R6和R6’不都形成氧代基)， R7為可以被取代的芳基或雜芳基， R8為氨基或羥基， <取代基組α>、<取代基組β1>和<取代基組β2>定義如下： <取代基組α>： 鹵原子、羥基和氨基； <取代基組β1>： 鹵原子、羥基、硝基、氰基、甲�；被�、低級烷基氨基、二低級烷基氨基、低級烷基磺�；�、低級烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、N-低級烷基氨基磺�；，N-二低級烷基氨基磺酰基、低級烷氧基、低級烷氧基羰基、低級烷�；汪然� <取代基組β2>： 鹵原子、羥基、硝基、氰基、甲酰基、低級烷氧基、低級烷氧基羰基、低級烷基磺酰基和低級烷�；鵠。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)表示的化合物或其可藥用鹽或酯，式中，A環(huán)為含有至少1個選自氮原子等中的雜原子的5元芳香族雜環(huán)基，A1和A2為氮原子等；X2、X3、X4和X5全部為碳原子，或者X2、X3、X4和X5中的任意一個為氮原子，其余為碳原子；R1為氫原子等；R2、R3、R4和R5為氫原子等；R6和R6’為氫原子等；R7為芳基等；R8為氨基或羥基。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/049339 日 |
