| 公開(公告)號(hào) | CN101023082A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580024785.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.21 |
| 專利名稱 | 用于治療和預(yù)防癌癥的稠合嘧啶酮類 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.22 US 60/590,246 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·H·布洛克;A·戴維斯;D·J·魯塞爾;M·-E·塞奧克利托 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-07-21 PCT/GB2005/002845 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物： R1為氟； m為0-5； R2為氫或甲基； R3為含有碳連接-NR4的雜環(huán)或R3為被-NR5R6取代的C1-3烷基；其中R3可以在碳上被一個(gè)或多個(gè)R7任選取代； X為-C(O)-或-CH2-； 環(huán)A為碳環(huán)或雜環(huán)；其中環(huán)A可以在碳上被一個(gè)或多個(gè)R8任選取代；并且其中如果所述的雜環(huán)含有另外的NH，氮可以被R9任選取代； 環(huán)B與式(I)所示的嘧啶酮環(huán)稠合，為5或6元稠合的碳環(huán)或5或6元稠合的雜環(huán)；其中環(huán)B可以在碳上被一個(gè)或多個(gè)R10任選取代；其中如果所述的5或6元稠合的雜環(huán)含有另外的NH，氮可以被R11任選取代； R4選自氫、C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺�；1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、芐基、芐氧羰基、苯甲�；捅交酋；�； R5和R6獨(dú)立為氫或C1-6烷基；或R5和R6與它們所連的氮一起形成含氮雜環(huán)；其中所述的C1-6烷基或所述的含氮雜環(huán)可以獨(dú)立在碳上被一個(gè)或多個(gè)R12任選取代；以及其中如果所述的含氮雜環(huán)含有另外的NH，該氮可以被R13任選取代； R8、R10和R12獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨基磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a為0至2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺�；�、C1-6烷基磺�；被�；其中R8、R10和R12可以獨(dú)立被R14任選取代； R9、R11和R13獨(dú)立選自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺�；1-6烷氧基羰基、氨基甲�；-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、芐基、芐氧羰基、苯甲�；捅交酋；�； R7和R14獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨基磺�；�、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙�；�、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙�；被�、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲�；�、N，N-二甲基氨基甲�；�、N，N-二乙基氨基甲�；�、N-甲基-N-乙基氨基甲�；�、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺�；⒓谆酋；�、乙基磺�；�、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨基磺�；�、N-乙基氨基磺�；�、N，N-二甲基氨基磺�；�、N，N-二乙基氨基磺酰基或N-甲基-N-乙基氨基磺酰基； 或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 描述了式(I)化合物：其具有Eg5抑制劑活性，用于它們的抗細(xì)胞增生(例如抗癌癥)活性，因此用于治療人或動(dòng)物身體的方法中。 |
| 國際公布 | 2006-01-26 WO2006/008523 英 |
