| 公開(公告)號 | CN101120003A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580048120.8 |
| 申請日期 | 2005.12.09 |
| 專利名稱 | 作為GABA-B的別構增強劑的噻吩并-吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.17 EP 04106665.5 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·馬勒布;R·馬斯埃德里;R·D·諾可羅司;H·拉特尼;A·W·托馬斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-09 PCT/EP2005/013194 |
| 進入國家日期 | 2007.08.16 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物及其可藥用鹽 其中 R1 是氫、C1-C7-烷基、C1-C7-鹵代烷基或C3-C8-環(huán)烷基； R2 是C1-C7-烷基、C1-C7-鹵代烷基、C3-C8-環(huán)烷基、任選取代的芳基或任選取代的含有5至9個環(huán)原子的雜芳基，其中取代基選自鹵素、C1-C7-烷氧基、C1-C7-鹵代烷基、C1-C7-鹵代烷氧基、C1-C7-烷基磺�；�-C(O)O-C1-C7-烷基； R3是-NRaRb；任選取代的含有3至8個環(huán)原子的雜環(huán)烷基、任選取代的芳基或任選取代的含有5至9個環(huán)原子的雜芳基，其中取代基選自鹵素、C1-C7-烷氧基、C1-C7-鹵代烷基、C1-C7-鹵代烷氧基、C1-C7-烷基磺�；�-C(O)O-C1-C7-烷基； R4 是氫或C1-C7-烷基； R5 是氫、鹵素、C1-C7-烷基、-NRaRb、任選取代的芳基或任選取代的含有5至9個環(huán)原子的雜芳基，其中取代基選自鹵素、氰基、C1-C7-烷基、C1-C7-鹵代烷基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-鹵代烷氧基、C1-C7-烷基磺酰基或-C(O)O-C1-C7-烷基； 或者R5與R4一起可形成選自下列的環(huán)：C5-C7-環(huán)烷基、含有5-7個環(huán)原子的雜環(huán)烷基、苯基、吡啶基或嘧啶基，它們任選地被一個或多個下列取代基所取代：鹵素、氰基、C1-C7-烷基磺酰基、C1-C7-烷基、C1-C7-鹵代烷基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-鹵代烷氧基和-C(O)O-C1-C7-烷基； Ra、Rb彼此獨立地是C1-C7-烷基，或Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成含有3至8個環(huán)原子的雜環(huán)烷基，它任選地被一個或多個鹵素、C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、羥基、苯基或二(C1-C7)烷基氨基所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R1-R5如說明書中所定義，這些化合物對GABAB受體具有活性，因此可以用于制備治療CNS紊亂的藥物。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/063732 英 |
