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白術(shù)揮發(fā)油部位的抗炎成分制備及其在制備抗炎藥物的用途

公開(公告)號 CN100350922C  
公開(公告)日 2007.11.28  
申請(專利)號 CN200510041796.6  
申請日期 2005.03.14  
專利名稱 白術(shù)揮發(fā)油部位的抗炎成分制備及其在制備抗炎藥物的用途  
主分類號 A61K36/284(2006.01)I  
分類號 A61K36/284(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 西安交通大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 賀浪沖;李翠芹;董海燕;楊 林;王嫦鶴  
地址 710049陜西省西安市咸寧路28號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 西安通大專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 李鄭建  
國省代碼 陜西;61  
主權(quán)項(xiàng) 白術(shù)揮發(fā)油中的抗炎成分的制備方法,其特征在于,包括下列步驟: 步驟一,取白術(shù)飲片,粉碎,過60目篩,并將藥粉置于5L超臨界萃取釜中; 步驟二,開啟制冷裝置、萃取釜和分離釜加溫裝置,待達(dá)到設(shè)定溫度后打開壓縮泵,使萃取釜壓力保持為20.0MPa,溫度為50℃,以40kg/h的CO2流速循環(huán)萃; 步驟三,分離釜壓力和溫度分別為10.0MPa和30℃,循環(huán)提取3h,得到黃色油狀物,即為白術(shù)揮發(fā)油部位BZC; 步驟四,取BZC加乙醚溶解,用硅膠吸附,室溫下?lián)]去乙醚; 步驟五,取硅膠干法裝柱,加樣于柱上端,用石油醚、石油醚-乙醚、乙醚、甲醇依次自流洗脫,分別收集洗脫液,減壓回收洗脫液溶劑,得到BZC的4種不同分離部位,分別記作BZC-1、BZC-2、BZC-3和BZC-4; 步驟六,取BZC-2,加甲醇溶解,用適量硅膠吸附,室溫下?lián)]去甲醇; 步驟七,取C18硅膠,粒徑為200-300μm濕法裝柱,加樣于柱上端,用60%-65%甲醇加壓洗脫,高效液相色譜檢測,色譜條件:ODS色譜柱,150mm×4.6mm,5μm,流速:1.0mL/min,檢測波長:220nm,柱溫:室溫,流動(dòng)相:甲醇和水,其比例為67∶34,分別合并白術(shù)內(nèi)酯I和白術(shù)多炔類組分,回收甲醇,乙醚萃取得到抗炎成分白術(shù)內(nèi)酯I和白術(shù)多炔類組分。  
摘要 本發(fā)明公開了從中藥材白術(shù)中提取分離的揮發(fā)油中的抗炎成分的制備及該抗炎成分在制備抗炎藥物的用途,本發(fā)明采用超臨界CO2萃取獲得白術(shù)揮發(fā)油部位,揮發(fā)油部位經(jīng)硅膠柱層析獲得石油醚、石油醚-乙醚(1∶1)(BZC-2)、乙醚和甲醇四個(gè)洗脫部位。繼而對BZC-2進(jìn)行C18硅膠反相柱層析分離精制,得到白術(shù)內(nèi)酯I和白術(shù)炔類組分。經(jīng)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)研究表明,白術(shù)內(nèi)酯I和白術(shù)多炔類組分能顯著降低醋酸所致的小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性的增加,對二甲苯所致小鼠耳廓腫脹具有很強(qiáng)的抗炎活性。BZC-2具有顯著的抗急性炎癥和慢性炎癥作用。  
國際公布  
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