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GIP類似物和具有可選擇性質(zhì)的雜合多肽

公開(公告)號(hào) CN101155828A  
公開(公告)日 2008.04.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680011826.1  
申請(qǐng)日期 2006.02.10  
專利名稱 GIP類似物和具有可選擇性質(zhì)的雜合多肽  
主分類號(hào) C07K14/575(2006.01)I  
分類號(hào) C07K14/575(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.11 US 60/652,662;2005.2.11 US 60/651,647;2005.2.15 US 60/653,433;2005.8.11 US 60/707,244;2005.8.11 US 60/707,369;2005.8.17 US 60/709,320;2005.8.17 US 60/709,316  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安米林藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 O·E·萊維;M·R·漢利;C·M·喬卡;D·Y·路易斯;C·J·索爾斯;S·S·高希;L·J·德索扎;D·G·帕克斯;C·M·麥克;V·斯里瓦斯塔瓦;S·詹森;A·D·巴倫;A·A·楊;R·A·皮特納;M·埃里克森  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-10 PCT/US2006/005020  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.10.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 李 波;黃可峻  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 表現(xiàn)出至少一種激素活性的GIP雜合多肽,所述雜合多肽包含第一個(gè)生物活性的肽激素模塊,該模塊共價(jià)連接到至少一個(gè)額外的生物活性的肽激素模塊上;其中: 所述生物活性的肽激素模塊獨(dú)立地選自:組分肽激素,表現(xiàn)出組分肽激素的至少一種激素活性的組分肽激素的片段,表現(xiàn)出組分肽激素的至少一種激素活性的組分肽激素類似物和衍生物,表現(xiàn)出組分肽激素的至少一種激素活性的組分肽激素類似物和衍生物的片段,和肽增強(qiáng)子; 所述第一個(gè)生物活性的肽激素模塊的組分肽激素是GIP; 所述至少一個(gè)額外的生物活性的肽激素模塊的組分肽激素獨(dú)立地選自:胰淀素,腎上腺髓質(zhì)素(ADM),降鈣素(CT),降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP),垂體中間葉激素,縮膽囊素(“CCK”),瘦蛋白,肽YY(PYY),胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),胰高血糖素樣肽2(GLP-2),泌酸調(diào)節(jié)肽(OXM),利鈉肽,尿皮質(zhì)激素家族肽,神經(jīng)調(diào)節(jié)肽家族肽,毒蜥外泌肽-3,和毒蜥外泌肽-4; 所述肽增強(qiáng)子獨(dú)立地選自:賦予雜合多肽希望的化學(xué)穩(wěn)定性、構(gòu)象穩(wěn)定性、代謝穩(wěn)定性、生物利用度、器官/組織靶定、受體相互作用、蛋白酶抑制、血漿蛋白結(jié)合、或其它藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性的組分肽激素的結(jié)構(gòu)基序;和賦予雜合多肽希望的化學(xué)穩(wěn)定性、構(gòu)象穩(wěn)定性、代謝穩(wěn)定性、生物利用度、器官/組織靶定、受體相互作用、蛋白酶抑制、血漿蛋白結(jié)合、或其它藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性的組分肽激素類似物或衍生物的結(jié)構(gòu)基序;并且 至少一個(gè)生物活性的肽激素模塊表現(xiàn)出組分肽激素的至少一種激素活性。  
摘要 本發(fā)明總體上涉及具有可選擇性質(zhì)的新的GIP類似物和GIP雜合多肽,它們可用作治療和預(yù)防代謝疾病和病癥的試劑,所述代謝疾病和病癥例如可通過控制血糖水平、胰島素水平和/或胰島素分泌、正性肌力作用、分解代謝作用的減少、胃排空的減慢來(lái)減輕的那些。這樣的狀況和病癥包括但不限于,高血壓,血脂異常,心血管疾病,攝食障礙,病危護(hù)理,胰島素抵抗,肥胖,和任何種類的糖尿病,包括1型、2型、和妊娠糖尿病。  
國(guó)際公布 2006-08-17 WO2006/086769 英  
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