| 公開(公告)號 | CN101005877A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580028653.X |
| 申請日期 | 2005.08.19 |
| 專利名稱 | 作為用于治療或預(yù)防糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑的稠合三唑衍生物 |
| 主分類號 | A61P3/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61P3/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.23 US 60/603,727 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·E·韋伯;W·T·阿什頓 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-19 PCT/US2005/029591 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物： 或其藥學(xué)可接受的鹽；其中 “a”和“b”表示單或雙鍵； Ar是苯基，其是未取代的或被一至五個(gè)R3取代基取代； 每個(gè)R3獨(dú)立地選自： (1)鹵素， (2)C1-6烷基，其是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， (3)C1-6烷氧基，其是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， (4)CN，和 (5)羥基； A是CH2，O，S，或單鍵； 當(dāng)A是單鍵時(shí)，D-E一起是-CH2CH2-或-CH＝CH-；或當(dāng)A是CH2、O或S時(shí)，D-E一起是-CH2CH2-； L-M一起表示選自下列的稠環(huán)： R1和R2各自獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)C1-10烷基，其是未取代的或被下列取代： (a)一至五個(gè)鹵素或 (b)苯基，其是未取代的或被一至五個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代：鹵素，CN，OH，R4，OR4，NHSO2R4，N(C1-6烷基)SO2R4，SO2R4，SO2NR5R6，NR5R6，CONR5R6，CO2H，和CO2C1-6烷基， (3)苯基，其是未取代的或被一至五個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代：鹵素，CN，OH，R4，OR4，NHSO2R4，N(C1-6烷基)SO2R4，SO2R4，SO2NR5R6，NR5R6，CONR5R6，CO2H，和CO2C1-6烷基， (4)5-或6-元雜環(huán)，其可以是飽和或不飽和的、含有一至四個(gè)獨(dú)立選自N、S和O的雜原子，所述雜環(huán)是未取代的或被一至三個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代：氧代，鹵素，NO2，CN，OH，R4，OR4，NHSO2R4，N(C1-6烷基)SO2R4，SO2R4，SO2NR5R6，NR5R6，CONR5R6，CO2H，和CO2C1-6烷基， (5)C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被一至三個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基任選被一至五個(gè)鹵素取代， (6)OH， (7)OR4， (8)SR4， (9)SO2R4， (10)SO2NR5R6， (11)NR5R6， (12)CN， (13)CO2H， (14)CO2C1-6烷基， (15)CONR5R6，和 (16)鹵素； R4是C1-6烷基，其是未取代的或被一至五個(gè)獨(dú)立選自鹵素、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基取代； R5和R6各自獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)苯基，其是未取代的或被一至五個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基任選被一至五個(gè)鹵素取代， (3)C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被一至三個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基任選被一至五個(gè)鹵素取代，和 (4)C1-6烷基，其是未取代的或被選自下列的取代基取代： (a)一至五個(gè)鹵素， (b)OH， (c)C1-6烷氧基，和 (d)苯基，其是未取代的或被一至五個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基任選被一至五個(gè)鹵素取代； 或R5和R6與它們相連接的氮原子一起形成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán)，其中所述雜環(huán)是未取代的或被一至五個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被一至五個(gè)鹵素取代；和 R7是氫或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新稠合三唑衍生物，其是二肽基肽酶-IV酶的抑制劑(“DPP-IV抑制劑”)，并且其可有效用于治療或預(yù)防其中涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，尤其是II型糖尿病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物，和這些化合物和組合物在預(yù)防或治療涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/023750 英 |
