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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 婦產科用藥 > 正文:碘苷的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

碘苷

碘苷副作用;別名:皰疹凈、碘甙、碘去氧尿嘧啶、磺苷、碘尿苷、Cheratil、Dendrid、Herpetil、Idexur、Idoxene、Iducher、Iduridin、Idustatin、Kerecid、Stoxil、Synmiol、Virexen、Virusan;碘苷適應癥:用于生殖器皰疹、皮膚皰疹等;用于單純皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼病、皰疹性皮膚病,亦可用于皰疹性腦膜炎。也用于單純皰疹病毒引起的皮膚、口角、生殖器感染;運用于尋常疣、帶狀皰疹。;碘苷藥理學作用:碘苷在體內磷酸化后可競爭性地抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻礙病毒DNA的合成,同時亦以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸進入病毒的DNA,導致翻譯錯誤,使基因突變率和蛋白質合成誤差也顯著增加,干擾病毒的復制,降低其感染力。能抑制痘苗病毒、單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒、假狂犬病毒、腺病毒和巨細胞病毒等。碘苷對單純皰疹病毒及牛痘病毒等DNA病毒均有效,對流感病毒、副流感病毒、埃可病毒等RNA病毒無活性。本品為抗病毒藥。對單純皰疹病毒、牛痘病毒及腺病毒均有抑制作用。其作用機制是抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使去氧尿嘧啶核苷酸不能轉化為胸腺嘧啶核苷;同時它也能代替胸腺嘧啶核苷摻入病毒核酸,形成無感染力的DNA,使病毒繁殖異;蚴セ钚。本品有一定的抗代謝作用,故全身應用不良反應較大。
 分類名稱
一級分類:婦產科用藥 二級分類:外陰皮膚病用藥 三級分類:陰道炎局部用藥 
 藥品英文名
Idoxuridine
 藥品別名
皰疹凈、碘甙、碘去氧尿嘧啶、磺苷、碘尿苷、Cheratil、Dendrid、Herpetil、Idexur、Idoxene、Iducher、Iduridin、Idustatin、Kerecid、Stoxil、Synmiol、Virexen、Virusan
 藥物劑型
1.滴眼劑:0.1%(10ml)
 藥理作用
碘苷在體內磷酸化后可競爭性地抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻礙病毒DNA的合成,同時亦以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸進入病毒的DNA,導致翻譯錯誤,使基因突變率和蛋白質合成誤差也顯著增加,干擾病毒的復制,降低其感染力。能抑制痘苗病毒、單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒、假狂犬病毒、腺病毒和巨細胞病毒等。碘苷對單純皰疹病毒及牛痘病毒等DNA病毒均有效,對流感病毒、副流感病毒、埃可病毒等RNA病毒無活性。本品為抗病毒藥。對單純皰疹病毒、牛痘病毒及腺病毒均有抑制作用。其作用機制是抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使去氧尿嘧啶核苷酸不能轉化為胸腺嘧啶核苷;同時它也能代替胸腺嘧啶核苷摻入病毒核酸,形成無感染力的DNA,使病毒繁殖異;蚴セ钚浴1酒酚幸欢ǖ目勾x作用,故全身應用不良反應較大。
 藥動學
本品在人體內代謝降解速度比動物體內更為迅速,用131Ⅰ-碘苷作2h靜脈灌注,灌注后5min,血中出現(xiàn)的放射性約為所給總量的9%,有14.4%已排出至腎,約75%存在于其他組織中;灌注后7~10h,血中放射性濃度僅為起始5min時的50%,且?guī)缀跬耆缘饣镄问匠霈F(xiàn);灌注后4h,放射性總量的44%左右已排至尿中,24和48h后分別達到80%和90%,在灌注期間尿中才有較高的碘苷比例(約占50%以上),灌注后2h占1/3,此后就很少有碘苷排出,排出的絕大部分有碘尿嘧啶和游離碘組成?诜蚍茄茏⑸錈o效,在體內很快被核苷酶破壞,被迅速代謝為碘尿嘧啶、尿嘧啶和碘。在腦膜炎時,在腦脊液中可達到較高的濃度,主要由尿液中排出,僅有20%以活性化合物出現(xiàn)于尿液中。靜注后血漿半衰期為30min,與血漿蛋白不結合,不易透過角膜組織。碘苷以二甲基亞砜作溶劑應用,有助于透入病毒感染與繁殖的深層表皮細胞,加強藥物對深層細胞的穿透性。醫(yī)學全/在線52667788.cn
 適應證
用于生殖器皰疹、皮膚皰疹等;用于單純皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼病、皰疹性皮膚病,亦可用于皰疹性腦膜炎。也用于單純皰疹病毒引起的皮膚、口角、生殖器感染;運用于尋常、帶狀皰疹。
 禁忌證
1.對碘苷過敏者禁用。2.在眼科手術創(chuàng)傷愈合期間,忌用本品。3.妊娠及哺乳婦女禁用。
 注意事項
用于皮膚疾病,連續(xù)給藥不宜超過3~4天,以免引起接觸性皮炎。長期使用可影響角膜上皮代謝,使用日久角膜出現(xiàn)染色小點或混濁,不易消失,有時眼部疼痛水腫、發(fā)炎或過敏。另本品尚可延緩角膜上皮創(chuàng)傷的愈合,在眼科手術或創(chuàng)傷期間,不宜應用本品治療。藥液宜新鮮配制并于冷暗處保存,否則可轉化為碘尿嘧啶,增加對眼部的刺激,損害角膜上皮,并減低本品的療效。本品可與抗生素或睫狀肌麻痹劑合用,但不能與腎上腺皮質激素合用,因后者可增加細菌或真菌感染的危險。
 不良反應
本品可影響核酸代謝,選擇性較差,全身應用對骨髓、肝和皮膚的毒性較大:1.常見惡心、嘔吐、腹瀉、食欲缺乏、口腔炎、骨炎、脫發(fā)、白細胞減少和血小板減少等;2.偶見對骨髓抑制和免疫抑制。3.局部滴眼可致疼痛、眼瞼過敏、結膜炎或水腫。醫(yī)學全/在線52667788.cn8.3%有局部刺激和疼痛,少數(shù)有眼瞼過敏反應和角膜損傷。能延緩角膜上皮創(chuàng)傷和愈合。
 用法用量
1.0.1%滴眼劑:每次1滴,白天每小時1次,夜間每2小時1次。0.5%眼膏涂眼,每4小時1次。2.0.25%~0.1%碘苷軟膏劑:外用:涂擦局部,每天2次。3.靜脈滴注:用于皰疹性腦膜炎,每天54mg/kg,分2次給予,連續(xù)5天,總劑量不超過20g。
 藥物相應作用
與腎上腺皮質激素聯(lián)合應用易誘發(fā)真菌感染。不宜與硼酸溶液同時應用。
 專家點評
碘苷為第1個應用于臨床的抗病毒藥,碘苷全身應用毒性較大,限于局部用藥。以其0.1%的溶液滴眼,治療單純皰疹病毒性角膜炎,療程為2~4周,但局部刺激性大。以其30%的二甲基亞砜溶液外用,可使生殖器單純皰疹病毒感染的病程縮短。但病毒對其極易產生耐藥性,現(xiàn)已漸被淘汰。醫(yī)學全.在線52667788.cn
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