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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗癲癇藥物 三級分類：其他 | |
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| 托佩馬特、妥泰、妥普邁、Topamax、MCN-4853 | |
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| 1.片劑：25mg，50mg，100mg；2.膠囊：100mg，300mg，400mg。 | |
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| 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物，其抗驚厥作用表現(xiàn)為多重作用機制。包括：1.阻斷電壓依賴性鈉離子通道，從而減少癲癇樣放電的持續(xù)時間和每次放電產(chǎn)生的動作電位數(shù)目。2.通過作用于GABA受體的非苯二氮卓部位而增強γ-氨基丁酸(GABA)的活性，抑制興奮性氨基丁酸的釋放。3.拮抗紅藻氨酸/AMPA-谷氨酸受體。4.輕度抑制碳酸酐酶。本藥的多重作用機制使其對多種發(fā)作類型有效，而且不會產(chǎn)生耐藥性。 | |
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| 本藥口服吸收良好，生物利用度為75%～80%。其吸收速度和程度不受食物影響。一次性口服100mg后，血漿峰濃度可達(dá)4.68±0.85μg/ml；口服200mg時可達(dá)8.18±1.23μg/ml，口服400mg時可達(dá)到16.41±1.74μg/ml，達(dá)峰時間在1.75～4.3h之間，達(dá)峰時間的長短與口服劑量有關(guān)。血漿的濃度高低與口服藥物劑量呈直線相關(guān)。醫(yī).學(xué)全在線52667788.cn藥物進(jìn)入血液后，血漿蛋白結(jié)合率為9%～17%，本藥代謝程度不大，半衰期為18.7～23h，約80%經(jīng)腎臟排出。 | |
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| 作為成人和兒童難治性癲癇發(fā)作的輔助治療，包括癲癇單純部分性、復(fù)雜部分性發(fā)作和全身強直-陣攣性發(fā)作，以及肌陣攣性癲癇(Lennox-Gastaut綜合征)的癲癇發(fā)作。 | |
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| 1.慎用：(1)駕車或操作機械者，因本藥可導(dǎo)致嗜睡或眩暈。(2)行為障礙和認(rèn)知缺陷患者。(3)泌尿道結(jié)石病患者。(4)感覺異常者。(5)肝腎功能不全者。2.藥物對妊娠影響：FDA妊娠分類為C類，孕婦使用時權(quán)衡利弊。 | |
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| 1.常見共濟失調(diào)、注意力受損、意識模糊、頭暈、頭痛、疲勞、感覺異常、嗜睡、思維異常和畏食等，不良反應(yīng)的發(fā)生與用藥劑量無關(guān)。2.少見焦慮、遺忘、食欲缺乏、失語、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語表達(dá)障礙和體重減輕。醫(yī).學(xué)全在線52667788.cn3.少見焦慮、遺忘、食欲缺乏、失語、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫和言語表達(dá)障礙。4.有發(fā)生血栓栓塞的個案報道，其與藥物間的相關(guān)性不明確。 | |
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| 口服給藥：從每晚服用25mg開始，每周加藥1次，每次增加25mg，直至癥狀控制為止。一般當(dāng)劑量加至每天50mg時，即見療效，達(dá)每天200mg(分次服)時療效較好。 | |
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| 1.在其他抗癲癇藥(苯妥英鈉、磷苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸、撲米酮、苯巴比妥)基礎(chǔ)上加用本藥，一般不會改變它們的穩(wěn)態(tài)血藥濃度，但在個別情況下，在苯妥英鈉基礎(chǔ)上加用托吡酯可升高苯妥英鈉的濃度。苯妥英鈉和卡馬西平可降低托吡酯的血漿濃度。2.本藥可降低地高辛的濃度。3.本藥還可降低口服避孕藥的效果。4.與乙酰唑胺、雙氯非那胺、醋甲唑胺和多佐胺聯(lián)合應(yīng)用會增加尿石癥的危險。5.不要與其他中樞神經(jīng)藥及酒精同時服用。6.停藥應(yīng)逐漸減量以免出現(xiàn)癲癇發(fā)作。醫(yī)學(xué)/全在線52667788.cn | |
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| 該藥在臨床上主要用于伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作和部分性癲癇發(fā)作的輔助治療，效果較好。應(yīng)用本藥治療時，不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度即可達(dá)到托吡酯治療最佳療效。 | |
