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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:依諾肝素鈉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依諾肝素鈉

依諾肝素鈉副作用;別名:瑞肝素鈉、帕肝素鈉、那屈肝素鈣、克賽、依諾肝素、Clexane、Lovenox;依諾肝素鈉適應(yīng)癥:1.主要用于預(yù)防整形外科和一般外科手術(shù)后靜脈血栓的形成和血液透析時(shí)體外循環(huán)發(fā)生的凝血。2.預(yù)防深靜脈血栓形成及肺栓塞,治療已經(jīng)形成的深靜脈血栓。;依諾肝素鈉藥理學(xué)作用:本藥為低分子量肝素制劑,可使抗凝血因子Ⅹa與Ⅱa活力的比值大于4,從而發(fā)揮很強(qiáng)的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。推薦劑量下總的凝血指標(biāo)無明顯變化,血小板聚集時(shí)間及與纖維蛋白原的結(jié)合也無變化。盡管低分子量肝素(LMWH)適用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段,但每一片段的效應(yīng)仍取決于分子量。體外將本藥(分子量為4000~6000 Da)和未分離肝素進(jìn)行對(duì)比的研究顯示,根據(jù)各自的分子量,與未分離肝素的作用相比較,本藥對(duì)凝血酶的抑制作用降低約5倍。體內(nèi)研究也顯示皮下應(yīng)用肝素,激活的部分凝血活酶時(shí)間(APTT)顯著長于皮下應(yīng)用本藥。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗血栓藥物 三級(jí)分類:抗凝劑 
 藥品英文名
Enoxaparin Sodium
 藥品別名
肝素鈉、帕肝素鈉、那屈肝素鈣、克賽、依諾肝素、Clexane、Lovenox
 藥物劑型
注射劑(均含有亞硫酸氫鈉):20mg(0.2ml),40mg(0.4ml),200mg(2ml),500mg(5ml)。
 藥理作用
本藥為低分子量肝素制劑,可使抗凝血因子Ⅹa與Ⅱa活力的比值大于4,從而發(fā)揮很強(qiáng)的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。推薦劑量下總的凝血指標(biāo)無明顯變化,血小板聚集時(shí)間及與纖維蛋白原的結(jié)合也無變化。盡管低分子量肝素(LMWH)適用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段,但每一片段的效應(yīng)仍取決于分子量。體外將本藥(分子量為4000~6000 Da)和未分離肝素進(jìn)行對(duì)比的研究顯示,根據(jù)各自的分子量,與未分離肝素的作用相比較,本藥對(duì)凝血酶的抑制作用降低約5倍。體內(nèi)研究也顯示皮下應(yīng)用肝素,激活的部分凝血活酶時(shí)間(APTT)顯著長于皮下應(yīng)用本藥。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥皮下注射的最大效應(yīng)時(shí)間為3~5h,持續(xù)時(shí)間為24h,生物利用度為92%,這取決于抗凝血因子Ⅹa的活性。動(dòng)物研究顯示本藥在腎、肝和脾選擇性聚集,分布容積(Vd)為6~7L/kg。其半衰期平均為4.5h(3~6h),老年人為6~7h,腎衰患者平均延長1.7倍。腎臟是本藥排泄的基本途徑,主要通過腎小球?yàn)V過。
 適應(yīng)證
1.主要用于預(yù)防整形外科和一般外科手術(shù)后靜脈血栓的形成和血液透析時(shí)體外循環(huán)發(fā)生的凝血。2.預(yù)防深靜脈血栓形成及肺栓塞,治療已經(jīng)形成的深靜脈血栓。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過敏者。2.急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者。3.凝血功能嚴(yán)重不正常者。醫(yī).學(xué)全在線52667788.cn4.血小板缺乏癥和體外血小板聚集試驗(yàn)陽性者。5.對(duì)肝素或肉類制品過敏者。6.活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍及腦血管意外(伴全身性血栓者除外)患者。7.妊娠前3個(gè)月內(nèi)。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)肝功能不全者;(2)尚未控制的高血壓患者;(3)有消化道潰瘍史者。(4)哺乳期婦女。2.本藥不可與其他注射劑或靜脈輸注液混合。3.注射的理想部位是患者臥床時(shí)前側(cè)或背側(cè)腹壁中央的皮下組織,注射應(yīng)左右兩側(cè)交替進(jìn)行。注射前不可推或拉注射活塞,以免劑量不準(zhǔn)或注射部位出現(xiàn)血腫。4.過量注射可引起出血.可用魚精蛋白中和。魚精蛋白1mg可中和本藥1mg抗凝血因子Ⅱa的作用。高劑量的魚精蛋白不能全部中和抗凝血因子Ⅹa(最多60%),但仍可保持其抗血栓形成的作用。5.本藥不宜肌內(nèi)注射。鞘內(nèi)/硬膜外麻醉時(shí)使用本藥,可引起長時(shí)間或永久性麻痹的脊柱內(nèi)出血,發(fā)生的危險(xiǎn)會(huì)因術(shù)后置留硬膜外導(dǎo)管而增加。仔細(xì)監(jiān)護(hù)患者以防發(fā)生脊柱和硬膜外出血,發(fā)現(xiàn)有神經(jīng)系統(tǒng)功能障礙,應(yīng)立即停藥。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn6.鑒于不同的低分子肝素并不等效,在同一療程中不使用不同的產(chǎn)品。7.本藥開瓶后使用時(shí)間不宜超過24h。
 不良反應(yīng)
1.本藥可能引起血小板減少,偶見氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶異常,罕見注射局部淤斑、肝功能異常。2.有報(bào)道使用鞘內(nèi)硬膜外麻醉或術(shù)后留置硬膜外導(dǎo)管的同時(shí)注射本藥,可發(fā)生脊柱內(nèi)出血,后者會(huì)引起不同程度的神經(jīng)損傷,包括長期或永久性的麻痹。
 用法用量
1.皮下注射:每次1mg/kg,每天2次。靜脈注射:必要時(shí)可予負(fù)荷劑量30mg靜脈注射。2.動(dòng)脈注射:按體重1mg/kg給藥,于動(dòng)脈導(dǎo)管中注入,可防止體外循環(huán)凝血。如患者有嚴(yán)重出血危險(xiǎn)(特別是在手術(shù)前后透析)或有進(jìn)行性出血癥狀時(shí),每次透析可按0.5mg/kg或0.75mg/kg給藥。
 藥物相應(yīng)作用
維生素K、抗血小板聚集藥,非甾體抗炎藥及右旋糖酐等并用,易發(fā)生相互作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品作用與低分子肝素大致相同,但應(yīng)注意各種LMWH的療效不盡相同。目前多中心試驗(yàn)只肯定依諾肝素對(duì)急性冠狀動(dòng)脈綜合征的療效高于普通肝素,而速避凝、達(dá)肝素的療效與普通肝素并無差異。LMWH特劑是依諾肝素價(jià)格十分昂貴,限制了它在臨床廣泛使用。本品為低分子量肝素,其分子量在3 500~5 500之間,可使抗凝血第Ⅹa因子活力/抗凝血第Ⅱa因子活力比值大于4。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,本品抗血栓形成作用很強(qiáng),但引起出血傾向極小。本品尚能溶血栓,對(duì)人體具有持久性抗血栓形成作用。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn適用于整形外科和一般外科術(shù)后預(yù)防性治療靜脈血栓形成。血液透析時(shí)防止體外循環(huán)過程發(fā)生凝血。
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