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一級(jí)分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈高壓的藥物 三級(jí)分類: | |
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注射劑:1.0mg/ml;2.5mg/ml;5.0mg/ml;10.0mg/ml。 | |
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本品的鈉鹽可補(bǔ)償天然的前列腺環(huán)素(血管擴(kuò)張劑)的缺乏。肺動(dòng)脈高壓患者(PAH)肺和心臟之間動(dòng)脈壓力非常高,患者活動(dòng)時(shí)會(huì)出現(xiàn)氣短,最終導(dǎo)致心衰。本品能直接擴(kuò)張肺及全身動(dòng)脈血管,抑制血小板聚集,具有抗血小板作用,可明顯改善肺動(dòng)脈高壓患者的呼吸困難指數(shù)、肺動(dòng)脈高壓癥狀和體征以及血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)。 | |
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皮下注射后吸收快而完全,絕對(duì)生物利用度近100%,10h后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),持續(xù)皮下注射9.3ng/(kg·min)后藥物濃度約為2ng/ml。持續(xù)皮下給藥藥代動(dòng)力學(xué)呈雙室模型,1.25~22.5ng/(kg·min)劑量范圍內(nèi),藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,血漿藥物濃度約為0.03~8ng/ml。中央室表觀分布容積約為14L/70kg,血漿蛋白結(jié)合率91%。本品在肝臟大量代謝,本品不抑制肝微粒體酶P450系統(tǒng),本品呈雙相消除,終末半衰期為2~4h,大約79%的藥量由腎臟排出,其中4%為原形藥物,64%為代謝產(chǎn)物,約13%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄,全身清除率約30L/h。輕、中度肝功能異;颊叻鍧舛(Cmax)增加2~4倍,藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高3~5倍,清除率降低80%。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn | |
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本品可有效治療原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓、繼發(fā)性(先天性心臟病以及與膠原性疾病有關(guān)的)肺動(dòng)脈高壓,緩解肺動(dòng)脈高壓患者活動(dòng)時(shí)氣短的癥狀。 | |
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1.肝、腎功能不全患者慎用。本品生殖毒性分級(jí)為B,孕婦慎用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià),劑量選擇應(yīng)慎重。老年患者因肝腎、心臟功能降低,劑量選擇應(yīng)慎重。2.藥物過量可引起臉紅、頭痛、低血壓、惡心、嘔吐、腹瀉,多為自限性,停藥或降低劑量后可恢復(fù)正常。本品使用過程中不能突然停藥,突然降低或增加劑量有可能導(dǎo)致肺動(dòng)脈高壓癥狀的惡化,應(yīng)避免。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn3.15~30℃保存。 | |
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本品有關(guān)的最常見不良反應(yīng)為注射部位疼痛和注射部位反應(yīng)(出血、紅斑、硬結(jié)、藥疹),發(fā)生率超過80%。其他不良反應(yīng)有頭痛、腹瀉、惡心、藥疹、頜痛、血管擴(kuò)張、頭暈、水腫、瘙癢、低血壓等。 | |
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持續(xù)皮下注射給藥:起始劑量為1.25ng/(kg·min),對(duì)該劑量不能耐受的患者可降低劑量至0.625ng/(kg·min)。根據(jù)肺動(dòng)脈高壓臨床癥狀的改善情況,調(diào)整給藥劑量。最初4周每周增加劑量不得超過1.25ng/(kg·min),以后每周增加劑量不得超過2.5ng/(kg·min)。最大劑量不得超過40ng/(kg·min)。 | |
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與華法林聯(lián)合使用對(duì)華法林藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)幾乎無影響。和利尿藥、抗高血壓藥、血管擴(kuò)張藥合用,會(huì)增加本品的降血壓作用。醫(yī)學(xué)全.在線52667788.cn由于本品能抑制血小板聚集,與抗凝藥合用,會(huì)增加出血危險(xiǎn)。本品不影響地高辛和華法林的血漿蛋白結(jié)合率。 | |
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