地拉韋定

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地拉韋定副作用;別名:地拉韋啶、地拉夫定、Rescriptor、DLV;地拉韋定適應(yīng)癥:用于與其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑聯(lián)用治療進(jìn)展性HIV疾病。;地拉韋定藥理學(xué)作用:地拉韋定是一種非核苷類HIV反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶，直接與HIV-1RT結(jié)合，阻斷其活性；對(duì)HIV-2RT及細(xì)胞DNA聚合酶α、γ和δ均無(wú)抑制活性。本品在體外與核苷類藥物和蛋白酶抑制劑有協(xié)同作用，對(duì)其他藥物耐藥的病毒毒株也具有活性。但與奈韋拉平有交叉耐藥性。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：抗病毒藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Delavirdine

藥品別名

地拉韋啶、地拉夫定、Rescriptor、DLV

藥物劑型

片劑：200mg。

藥理作用

地拉韋定是一種非核苷類HIV反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶，直接與HIV-1RT結(jié)合，阻斷其活性；對(duì)HIV-2RT及細(xì)胞DNA聚合酶α、γ和δ均無(wú)抑制活性。本品在體外與核苷類藥物和蛋白酶抑制劑有協(xié)同作用，對(duì)其他藥物耐藥的病毒毒株也具有活性。但與奈韋拉平有交叉耐藥性。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收良好，單劑量頓服生物利用度為85%±25%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1h，口服每次400mg，每天2次，血漿峰濃度為19.34±11μg/ml；與高脂肪食物同服不影響其達(dá)峰時(shí)間和藥-時(shí)曲線下面積。在體內(nèi)可通過(guò)血-腦脊液屏障，在腦脊液中濃度相當(dāng)于未與血漿蛋白結(jié)合部分的20%，與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)98%。在肝大部分被代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，主要經(jīng)細(xì)胞色素P₄₅₀3A(CPY3A)代謝，體外研究其可降低CPY3A活性而抑制本身的代謝。醫(yī)學(xué)全在/線52667788.cn血漿半衰期為2～11h，平均為5.8h，給藥劑量的44%由糞便中排出，51%由尿液中排出，尿液中僅可見(jiàn)5%的原形藥物。

適應(yīng)證

用于與其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑聯(lián)用治療進(jìn)展性HIV疾病。

禁忌證

1.妊娠及哺乳婦女禁用。2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.嚴(yán)重腎功能不全、糖尿病、胰腺炎患者慎用。2.本品須在特殊監(jiān)護(hù)下開(kāi)始治療。3.對(duì)肌酐清除率小于每分鐘30ml者不宜使用。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn4.少數(shù)患者停藥后病情可能加重，因此尚需嚴(yán)密觀察，可考慮重新治療。

不良反應(yīng)

1.常見(jiàn)皮疹、頭痛、惡心、嘔吐、貧血、血小板減少、肝酶(AST、ALT)和血清淀粉酶增高。2.偶見(jiàn)疲勞、腹瀉、嘔吐、腹痛、失眠、咳嗽等反應(yīng)。

用法用量

口服：用于HIV感染疾病，每次400mg，每天2次。

藥物相應(yīng)作用

本品可誘導(dǎo)肝藥物代謝酶P₄₅₀中CYP3A同工酶，可降低口服避孕藥、其他蛋白酶抑制劑的血漿濃度，不宜與上述藥物聯(lián)合應(yīng)用。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為繼萘維拉平后的第2個(gè)非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，必須與其他抗人體免疫缺陷病毒藥合用。國(guó)外報(bào)道，對(duì)356例未曾接受抗病毒治療和CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)平均為295/mm³患者的一項(xiàng)臨床研究中，比較本品加齊多夫定、去羥肌苷3藥聯(lián)合治療方案與本品單加齊多夫定或去羥肌苷的2藥聯(lián)合治療方案的效果。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn結(jié)果在病毒負(fù)荷和CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)上作用未見(jiàn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異，但3藥聯(lián)合治療的方案似乎更有效。

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