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| 本品為HIV融合抑制藥，為HIV-1跨膜融合蛋白GP41內(nèi)高度保守序列衍生而來的一種合成肽類物質(zhì)，可防止病毒融合及進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。本品可與病毒包膜糖蛋白的GP4l亞單位上的第一個七次重復(fù)序列(HRl)相結(jié)合。以阻止病毒與細(xì)胞膜融合所必需的構(gòu)象改變。體外實(shí)驗(yàn)表明，本品可抑制HIV-1的活性(80ng/ml即可抑制其傳染性)，使HIV-1復(fù)制降低。 | |
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| 本品皮下給藥后在4～8h達(dá)血藥濃度峰值，藥時曲線下面積約48.7μg·h/ml。靜脈給藥可在2周內(nèi)達(dá)峰值效應(yīng)。皮下給藥的生物利用度為84.3%。淋巴液中本品濃度可與血藥濃度相近。本品蛋白結(jié)合率為92%，主要與白蛋白結(jié)合，分布容積為5.5L。在肝臟代謝，總體清除率為30.6ml/(kg·h)，消除半衰期為3.8h。 | |
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| 1．肝、腎功能不全者慎用。2．6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。3．尚不清楚本品是否可透過胎盤，妊娠安全性分級為B級。4．尚不清楚本品是否分泌入乳汁。5．本品皮下注射可選擇上臂、大腿前面、腹部等處。每次應(yīng)選擇不同的注射部位。不可注入瘢痕組織、痣、淤傷、臍部或已經(jīng)發(fā)生注射反應(yīng)的部位。6．用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測血漿HIV-RNA(病毒負(fù)荷)、CD4淋巴細(xì)胞計數(shù)。7．15～30℃保存。 | |
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| 1．精神神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮、周圍神經(jīng)病變、疲乏。有治療期間出現(xiàn)格林-巴利綜合征及第六對腦神經(jīng)麻痹的報道，也有因抑郁而停止治療的報道。2．代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：本品可能引起血糖升高，但無顯著臨床意義。3．呼吸系統(tǒng)：使用本品細(xì)菌性肺炎的發(fā)生率增加，尤其是原有CD4淋巴細(xì)胞計數(shù)低、病毒負(fù)荷高、吸煙、靜脈吸毒、肺疾病史者。醫(yī)學(xué)全.在線52667788.cn4．肌肉骨骼系統(tǒng)：肌痛。5．泌尿生殖系統(tǒng)：有發(fā)生腎功能不全及腎衰竭的報道。6．胃腸道：食欲缺乏、胰腺炎、腹瀉、惡心。7．血液：有嗜酸性粒細(xì)胞增多，血小板、中性粒細(xì)胞減少的報道。8．皮膚：98%的患者出現(xiàn)注射部位反應(yīng)(包括疼痛、紅斑、硬結(jié)、結(jié)節(jié)、囊腫等)，其中49.7%為輕度疼痛，41.7%為中度疼痛，不影響日�；顒�，8.7%需止痛治療或者影響日常活動，因此停藥的患者不到3%。9．眼結(jié)膜炎。10．其他鼻竇炎、單純性皰疹、皮膚乳頭狀瘤、流行性感冒、淋巴結(jié)病變、膿毒癥。有用藥后出現(xiàn)耐藥性的報道。 | |
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| 皮下給藥。HIV感染清除率：每次90mg，每日2次。肌酐大于35ml/min者，本品清除不受影響，無需調(diào)整劑量。6歲以上兒童，每次2mg/kg(不超過90mg)，每日2次。 | |
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