網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:氨基酮戊酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氨基酮戊酸

氨基酮戊酸副作用;別名:Levulan;氨基酮戊酸適應(yīng)癥:治療面部或頭皮的非過度角化的光化性角化病。治療此病,除局部使用本品之外,還要結(jié)合使用藍色光光效應(yīng)療法照明器(BLU-U)。;氨基酮戊酸藥理學(xué)作用:由甘氨酸和琥珀輔酶A形成氨基酮戊酸是血紅紊合成途徑的第一步,最后一步是結(jié)合鐵進入原卟啉IX以形成血紅素,這是在亞鐵鰲合酶的作用下完成的。正常情況下,本品的合成是通過氨基酮戊酸酶的反饋抑制嚴密控制的,推測中,是由細胞內(nèi)血紅素濃縮而成。因此,當局部使用鹽酸氨基酮戊酸時就可向細胞提供氨基酮戊酸。由于亞鐵螯合酶將原卟啉IX轉(zhuǎn)變成血紅素的能力有限,于是,原卟啉IX就聚集起來。當暴露在適宜波長和能量的光下,上述聚集的原卟啉IX就會產(chǎn)生光效學(xué)反應(yīng),細胞毒的進程依賴于同時存在的光和氧。通過原卟啉IX的光吸收產(chǎn)生分子的興奮狀態(tài)和細胞毒單線氧原子的下代,這種氧原子進一步對過氧化物和羥基起反應(yīng)。這種組織局部應(yīng)用本品增加了外源性氨基乙酰丙酸的濃度,抑制了原卟啉IX轉(zhuǎn)換成亞鐵血紅素,使原卟啉IX堆積。當暴露于波長和能量適當?shù)墓饩時,累積的原卟啉IX產(chǎn)生光動力學(xué)反應(yīng).這是一種需要光線和氧氣同時存在的細胞毒作用。原卟啉IX所致的光吸收可激活分子。產(chǎn)生細胞毒性單電子鍵氧原于,后者再經(jīng)進一步反應(yīng)形成過氧化物和氫氧根基團。鹽酸氨基乙酰丙酸局部應(yīng)用和光照射作用引起的特異性組織反應(yīng),是光化性角化病的光動力療法的基礎(chǔ)。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Aminolevulinic acid
 藥品別名
Levulan
 藥物劑型
局部使用溶液為20%,塑料容器中包括2個安瓿,一支含有1.5ml賦形劑,另一支裝有本品354mg。
 藥理作用
由甘氨酸和琥珀輔酶A形成氨基酮戊酸是血紅紊合成途徑的第一步,最后一步是結(jié)合鐵進入原卟啉IX以形成血紅素,這是在亞鐵鰲合酶的作用下完成的。正常情況下,本品的合成是通過氨基酮戊酸酶的反饋抑制嚴密控制的,推測中,是由細胞內(nèi)血紅素濃縮而成。因此,當局部使用鹽酸氨基酮戊酸時就可向細胞提供氨基酮戊酸。由于亞鐵螯合酶將原卟啉IX轉(zhuǎn)變成血紅素的能力有限,于是,原卟啉IX就聚集起來。當暴露在適宜波長和能量的光下,上述聚集的原卟啉IX就會產(chǎn)生光效學(xué)反應(yīng),細胞毒的進程依賴于同時存在的光和氧。通過原卟啉IX的光吸收產(chǎn)生分子的興奮狀態(tài)和細胞毒單線氧原子的下代,這種氧原子進一步對過氧化物和羥基起反應(yīng)。這種組織局部應(yīng)用本品增加了外源性氨基乙酰丙酸的濃度,抑制了原卟啉IX轉(zhuǎn)換成亞鐵血紅素,使原卟啉IX堆積。當暴露于波長和能量適當?shù)墓饩時,累積的原卟啉IX產(chǎn)生光動力學(xué)反應(yīng).這是一種需要光線和氧氣同時存在的細胞毒作用。原卟啉IX所致的光吸收可激活分子。產(chǎn)生細胞毒性單電子鍵氧原于,后者再經(jīng)進一步反應(yīng)形成過氧化物和氫氧根基團。鹽酸氨基乙酰丙酸局部應(yīng)用和光照射作用引起的特異性組織反應(yīng),是光化性角化病的光動力療法的基礎(chǔ)。
 藥動學(xué)
 適應(yīng)證
治療面部或頭皮的非過度角化的光化性角化病。治療此病,除局部使用本品之外,還要結(jié)合使用藍色光光效應(yīng)療法照明器(BLU-U)。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn
 禁忌證
對波長為400~450nm光敏感、卟啉癥或?qū)Ρ酒愤^敏者禁用。哺乳者慎用。
 注意事項
1.用本品治療后,局部對光特別敏感,要保持病灶干燥和避光。病人接觸陽光或戶內(nèi)光線之前,要戴不透光線的寬邊遮陽帽,或者類似的頭部防曬物或穿防光照的防護服,以保護病灶不被光線照射。遮光劑不能阻止可見光線引起的光敏感反應(yīng)。2.本品不能由病人自己使用、應(yīng)由具備資格的專業(yè)人員給藥。3.治療后,病灶周圍皮膚可能會發(fā)生不同程度的發(fā)紅、腫脹和皮膚剝落。這些變化是暫時的4周后會完全消失。4.如果正在或打算同時接受其他藥物治療,病人要告訴醫(yī)生。女性病人已經(jīng)或計劃懷孕,或者正在哺乳,也要告訴醫(yī)生。5.在臨床實驗中,隨訪時間都未超過12個月。因此,目前尚不清楚12個月以后的復(fù)發(fā)率和進一步的療效如何。
 不良反應(yīng)
接受本品治療者都會發(fā)生一過性局部刺痛和(或)灼痛、瘙癢、紅斑和水腫。至少50%的患者發(fā)生一個或多個病灶嚴重刺痛和(或)灼痛;約3%的病人因刺痛和(或)灼痛而中斷藍光治療;接受短期治療者,紅斑和水腫的發(fā)生率分別為99%和35%。醫(yī)學(xué)全.在線52667788.cn
 用法用量
1.本品的配制:本品制劑的涂藥器為塑料制品,裝有藥液的玻璃安瓿置于其中,通過壓迫涂藥器的厚紙板袖,就可以將安瓿折破。將涂藥器帽向上,手指加壓,將涂藥器推到適當?shù)奈恢。在玻璃安瓿弄破以后,要輕輕搖動涂藥器至少3分鐘,讓藥物完全溶解。2.用法:溶液一旦配好,要立即使用,因為活化后的產(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定,藥液應(yīng)在2小時內(nèi)用完,并將涂藥器丟棄。下次用藥時.用新的涂藥器配制。涂藥前,要將治療病灶清潔并使其干燥。將藥液用濕的涂藥器頂端的斜口輕輕地直接涂到病灶上。用足夠的藥液浸濕病灶表面,但不要讓藥液流淌到其他部位。等藥物干后.再以同樣方法涂藥1次。3.劑量:本品治療光化性角化病包括兩個步驟:先用本品處理病灶(如上所述),14~18小時后用BLU-U照射進行藍光光動力治療,時間1000秒(16分40秒),劑量10J/cm2。在行藍光照射治療時,病人和醫(yī)生都要戴上防藍光的防護眼鏡。一般每個病灶治療1次。8周后未痊愈者,可行第2次治療。
 藥物相應(yīng)作用
1.尚未進行正式的藥物相互作用研究。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn2.已知光致敏藥物,如灰黃霉素、噻嘛類利屎劑、磺酰脲類、吩噻嗪類、磺胺類和四環(huán)素類可能會增加本品的光敏反應(yīng)。
 專家點評
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證