恩諾沙星
本品為環(huán)丙沙星的乙基化合物,又名乙基環(huán)丙沙星。
【性狀】微黃色或淡橙黃色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦;遇光色漸變?yōu)槌燃t色。在氯仿中易溶,在二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在水中極微溶解;在氫氧化鈉試液中易溶。
【藥理】(1)藥效學 為獸醫(yī)專用的第三代氟喹諾酮類,有廣譜殺菌作用,對靜止期和生長期的細菌均有效。其殺菌活性依賴于濃度,敏感菌接觸本品后在20-30min內(nèi)死亡。本品對多種革蘭氏陰性桿菌和球菌有良好抗菌作用,包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、彎曲桿菌屬、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、氣單胞菌屬、嗜血桿菌屬、耶爾森菌屬、沙雷氏菌屬、弧菌屬、變形桿菌屬等。對布魯氏菌屬、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉酶和甲氧西林耐藥菌株)醫(yī)學全在線網(wǎng)站52667788.cn、支原體屬和衣原體也有效。但對大多數(shù)鏈球菌的作用有差異,對大多數(shù)厭氧菌作用微弱。(2)藥動學 本品給畜禽內(nèi)服或肌內(nèi)注射后吸收迅速,分布容積大,在體內(nèi)廣泛分布,清除半衰期較長。犬內(nèi)服后15min內(nèi)取得50%的峰值血濃度,1h內(nèi)出現(xiàn)血藥峰濃度。胃內(nèi)食物可延緩吸收率,但不影響吸收量。雞、兔、犬及犢內(nèi)服的生物利用度(F)分別為84%、61%、100%和100%。但成年反芻動物(牛、羊、駱駝)內(nèi)服均低于10%。多數(shù)動物肌內(nèi)注射的生物利用度在85%以上。本品的體內(nèi)代謝較為復雜,不同種屬動物存在差異,但均可不同程度地脫乙基代謝為環(huán)丙沙星。
【用途】恩諾沙星廣用于畜、禽,可防治以下疾病。(1)牛、犢的大腸桿菌病,溶血性巴斯德氏菌,牛支原體引起的呼吸道感染,犢沙門氏菌感染,乳腺炎等。(2)豬的鏈球菌病、溶血性大腸桿菌腸毒血。水腫病)、沙門氏菌病、支原體肺炎、胸膜肺炎、乳腺炎-子宮炎-無乳綜合征及仔豬白痢和黃痢等。(3)犬、貓的細菌或支原體引起的呼吸、消化、泌尿生殖等系統(tǒng)及皮膚的感染。對外耳炎、子宮蓄膿、膿皮病等配合局部處理也有效。(4)禽的沙門氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌、嗜血桿菌、葡萄球菌、鏈球菌及各種支原體所引起的感染。
【藥物相互作用】(1)本品與氨基糖苷類醫(yī)學全在線52667788.cn、第三代頭孢菌素類和廣譜青霉素配合對某些細菌(特別是綠膿桿菌或腸桿菌科細菌)可能呈協(xié)同抗菌作用。(2)體外試驗本品與克林霉素合用對厭氧菌(消化鏈球菌屬、乳酸桿菌屬和脆弱擬桿菌)有增強抗菌的作用。(3)呋喃妥因可拮抗氟喹諾酮類的抗菌活性。
【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每kg體重 禽5-7.5mg 一日2次 連用3—5日
混飲 每1L水 禽50—75mg 連用3-5日
肌內(nèi)注射 一次量 每kg體重 禽2.5-5mg 一日1—2次 連用2-3日
【制劑】恩諾沙星片 恩諾沙星溶液 恩諾沙星注射液
執(zhí)業(yè)獸醫(yī)資格考試信息: