主管藥師《答疑周刊》2018年第6期

主管藥師《答疑周刊》2018年第6期

問題索引：

1.【問題】希望老師總結一下不同給藥途徑的作用特點。

2.【問題】怎么區(qū)分一級動力學消除和零級動力學消除？

3.【問題】關于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關內(nèi)容，不理解，也記不住。

具體解答：

1.【問題】希望老師總結一下不同給藥途徑的作用特點。

【解答】給藥途徑不同可直接影響藥物作用的快慢和強弱，不同給藥途徑藥效出現(xiàn)從快到慢的順序依次為：靜注＞吸人＞舌下給藥＞肌注＞皮下注射＞口服＞直腸給藥＞皮膚給藥。

（1)口服給藥：為最常用的給藥途徑，其優(yōu)點是方便、經(jīng)濟、安全，適用于大多數(shù)患者和藥物。其缺點為吸收慢、不規(guī)則，易受胃腸內(nèi)容物、胃腸蠕動狀態(tài)及首關消除的影響，不適用于昏迷、嘔吐、抽搐、首關消除明顯及急重患者，易被消化酶破壞的藥物不宜口服。

（2)注射給藥：與口服給藥相比，注射給藥一般吸收完全、迅速、生效快、劑量準確，但不夠經(jīng)濟、方便、安全。臨床上凡能口服給藥的應避免注射給藥。①靜脈注射(靜注)和靜脈滴注(靜滴)：藥物直接進入血液，無吸收過程，迅速發(fā)揮藥效，特別適合于危急患者，但靜脈給藥有一定的危險性，應嚴格控制給藥劑量、速度，注意藥物的配伍禁忌。油劑、混懸劑不宜靜脈給藥。②肌肉注射(肌注)：肌肉組織血管豐富，藥物吸收較快且完全，而感覺神經(jīng)纖維較少，故疼痛較輕。肌肉注射混懸劑或油劑，吸收緩慢、作用持久。③皮下注射：藥物吸收緩慢、均勻，但較口服快，藥效維持時間較長。刺激性藥物及油類易致注射部位疼痛、炎癥及硬結，不宜皮下注射。④皮內(nèi)注射：皮內(nèi)注射給藥量少，主要用于皮內(nèi)試驗，如結核菌素試驗、青霉素過敏試驗。⑤椎管注射(鞘內(nèi)注射)：一般在腰椎部位將藥液注入脊髓蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，產(chǎn)生局部作用，多用于腰麻。

（3)吸入給藥：氣體、揮發(fā)性液體及氣霧劑藥物常采用呼吸道給藥，經(jīng)肺泡吸收，迅速入血產(chǎn)生療效或在呼吸道局部發(fā)揮作用，作用迅速而短暫。此方法的缺點為對呼吸道有刺激性。

（4)舌下給藥：脂溶性較高、用量較小的藥物可采用舌下給藥的方法由舌下黏膜吸收，具有吸收迅速和避免首關消除的特點，但吸收面積小。

（5)直腸給藥：可避免胃腸液對藥物的破壞、藥物對胃腸道的刺激，在很大程度上避免了首關消除。但吸收面積小，吸收不規(guī)則，適用于胃腸道刺激性強及小兒服藥困難者。

（6)皮膚和黏膜給藥：藥物用于皮膚或黏膜表面，多數(shù)藥物發(fā)揮局部作用，有的藥物可發(fā)揮全身作用。

2.【問題】怎么區(qū)分一級動力學消除和零級動力學消除？

【解答】(1)一級動力學消除(恒比消除)：是指單位時間內(nèi)藥物按恒定的比例進行消除。藥物的消除速度與血藥濃度成正比。機體消除功能正常，體內(nèi)藥量未超過機體最大消除能力時，藥物按恒：比消除，如絕大多數(shù)藥物在治療量時的消除。

(2)零級動力學消除(恒量消除)：是指單位時間內(nèi)藥物按恒定的數(shù)量進行消除。藥物的消除速度與血藥濃度無關。機體消除功能低下或用藥劑量過大超過機體最大消除能力時，機體消除能力達飽和，只能以恒定的最大速度恒量消除，當血藥濃度下降到最大消除能力以下時，可轉(zhuǎn)化為恒比消除。

3.【問題】關于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關內(nèi)容，不理解，也記不住。

【解答】親和力：藥物與受體結合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。

內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產(chǎn)生最大效應的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動受體的效應。激動劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。

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