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7 氣霧劑、膜劑和涂膜劑
重點內(nèi)容
氣霧劑的概念、特點、分類、組成和質(zhì)量要求
次重點內(nèi)容
1．氣霧劑的制備方法與藥物吸收
2．噴霧劑、吸人粉霧劑的概念
3．膜劑的概念、特點、常用成膜材料和制備方法
考點摘要
7.1氣霧劑
7.1.1概述
１．氣霧劑、噴霧劑、吸入粉霧劑的概念【掌】與區(qū)別【掌】
氣霧劑：藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中而制成的制劑。使用時，借拋射劑的壓力將內(nèi)容物噴出。
噴霧劑：不含拋射劑，借助于手動泵的壓力將藥液噴成霧狀的制劑。
吸入粉霧劑：微粉化藥物與載體以膠囊、泡囊或高劑量儲庫形式，采用特制的干粉吸人裝置，由患者主動吸人霧化藥物的制劑。
.氣霧劑 噴霧劑 吸入粉霧劑
動力 拋射劑或氣體 氣體或霧化，壓力不恒定 主動吸入
噴出物 氣溶膠或泡沫 細液滴或條狀半固體 微粉
閥門內(nèi)孔 二個 三個且較大 簡單
２．氣霧劑的特點【掌】
１）使用方便，藥物直達作用部位，速效。
２）無首過作用及胃腸道破壞。
３）藥物以霧狀噴出，可減少對創(chuàng)面的刺激性。
４）穩(wěn)定（容器密閉、避光）。
５）可以用定量閥門準確控制劑量；
缺點：
１）成本較高（耐壓容器、閥門系統(tǒng)和特殊的生產(chǎn)設備）。
２）拋射劑有致冷效應，多次使用于受傷皮膚創(chuàng)面可引起不適與刺激；
３）拋射劑有一定的毒性，不適宜心臟病患者作為吸入氣霧劑使用。
４）易發(fā)生爆炸。
7.1.2分類【掌】
１．按相的組成分
１）二相氣霧劑（溶液型）有液體和氣體兩相，可加乙醇或丙二醇、聚乙二醇作潛溶劑
２）三相氣霧劑
（１）混懸型氣霧劑（混懸型）有氣體、液體和固體或氣體和兩種不相溶的液體共三相。
（２）乳劑型氣霧劑 （乳劑型） 藥液與拋射劑的乳劑，使用時內(nèi)容物以泡沫狀噴出。
2. 按分散系統(tǒng)分：溶液型、混懸型(形成煙霧狀)及乳劑型(W／O型或O／W型乳劑)三類。
3．按醫(yī)療用途分有三：吸入、皮膚與粘膜、空間消毒和殺蟲用氣霧劑
7.1.3質(zhì)量要求
１．無毒、無刺激。
２．噴出物的霧滴或霧粒要細小、均勻，劑量準確。
３．泄漏與爆破應符合規(guī)定，確保安全使用。
４．用于燒傷、燙傷的氣霧劑應無菌。
7.1.4吸入氣霧劑中藥物的吸收【熟】
１．肺部吸收快，速效不亞于靜脈注射。原因：肺吸收表面積大；肺泡內(nèi)氣血擴散。
２．影響吸收的因素
１）藥物的性質(zhì)①小分子藥物吸收快；②脂溶性（油/水分配系數(shù)大）的藥物，吸收快；
2）微粒的大小 控制在0.5~5μm范圍內(nèi)最適宜。太細隨呼氣排出；太粗沉降吸收慢。
7.1.5氣霧劑的組成【掌】
包括拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)四部分。
１．拋射劑
１）拋射劑的作用拋射藥液的動力兼溶劑。
２）拋射劑的種類：一般分為氟氯烷烴(又稱氟里昂Fieon)、碳氫化合物及壓縮氣體三類。
（１）氟氯烷烴類即氟利昂（Freon）類，常用的有F11、F12和F14
，多混合使用。不宜心臟疾病患者作為吸入氣霧劑使用。能破壞大氣中的臭氧層。
（２）碳氫化合物可用的有丙烷、正丁烷等。不宜單獨使用，常與氟氯烷烴類合用。
（３）壓縮氣體液化的二氧化碳、氮氣等。
２．藥物與附加劑
１）藥物 可是液體、固體和半固體。不溶性的藥需微粉化，并干燥至含水量在0.03%以下。
２）潛溶劑用于溶液型氣霧劑
３）潤濕劑用于混懸型氣霧劑
４）乳化劑用于乳劑型氣霧劑
５）抗氧劑
６）防腐劑
３．耐壓容器玻璃容器 塑料容器 金屬容器
４．閥門系統(tǒng)控制內(nèi)容物噴出（并可控制噴出劑量）；防止泄漏。
7.1.6氣霧劑的制備工藝【熟】
容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配→藥物的配制與分裝→充填拋射劑→質(zhì)量檢查
7.2噴霧劑與吸入粉霧劑
7.2.1噴霧劑
１．概念
用灌裝在容器中的壓縮氣體或借助手動泵壓縮空氣作為動力的噴霧器，將含藥的內(nèi)容物噴出的制劑，稱噴霧劑或氣壓劑。內(nèi)容物為液體時，以細小或較大的液滴噴出；內(nèi)容物為半固體時，以條狀被擠出。
２．質(zhì)量要求
１）藥物分散均勻、穩(wěn)定。溶液型噴霧劑的藥液要澄明；乳劑型噴霧劑分散相在分散介質(zhì)中應分散均勻；混懸型噴霧劑中的藥物應微粉化。
２）無毒、無刺激。
３）用于創(chuàng)面的應無菌。
7.2.2吸入粉霧劑
１．概念 采用特殊的霧化裝置，將藥物的微粉霧化，由患者主動吸入霧化藥物的一種制劑。
7.3膜劑
7.7.3.1膜劑的概念【熟】 藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。
分類：膜劑可供口服、口含、舌下或粘膜給藥，外用可作皮膚創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面
的覆蓋。據(jù)膜劑的結(jié)構(gòu)類型分類，有單層膜、多層膜(復合)與夾心膜等。
7.7.3.2膜劑的特點
１．給藥途徑多可口服、口含、舌下或粘膜給藥、皮膚用藥等。
２．劑量準確
３．穩(wěn)定性好
４．可控制藥物釋放速度
５．載藥量少僅適用于劑量小的藥物。
7.3.3質(zhì)量要求 外觀應完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡；劑量準確；性質(zhì)穩(wěn)定；無刺激性、毒性。
7.3.4常用的成膜材料與附加劑【熟】
①天然或合成高分子化合物有明膠、阿拉伯膠、瓊脂等；成膜性差，與其它成膜材料合用。
②聚乙烯醇(PVA)
其聚合度和醇解度不同則有不同的規(guī)格和性質(zhì)。05—88和17—88等規(guī)格，平均聚合度分別為500。600-和1700～1800，以“05”和“17"表示。兩者醇解度均為88％±2％，以“88”表示。均能溶于水，PVA05—88聚合度小，水溶性大，柔韌性差；PVAl7—88聚合度大，水溶性小，柔韌性好。以1：3混合使用則能制得很好的膜劑。
③乙烯一醋酸乙烯共聚物 (EVA)常用于制備制備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。
7.3.5制備方法
(一)膜劑一般組成
主藥
成膜材(PVA等) 0～0．70％(W／W)
增塑劑(甘油、山梨醉等) 30％～100％
表面活性劑(聚山梨酯80、十二烷基硫酸、豆磷脂等) 0—0．20％
填充劑(CaC03．SiO2、淀粉) 1％一2％
著色劑(色素，Ti02等 O—O．20％
脫膜劑(液體石蠟) 0～2％(W／W)
(二)制備方法【熟】
１．勻漿流延成膜法
２．壓-融成膜法（熱塑制膜法）
３．復合制膜法適用于緩釋膜劑的制備
7.4涂膜劑
7.4.1概念 【熟】將藥物和成膜材料溶解在揮發(fā)性有機溶劑中制成的外用液體制劑。使用時涂于患處，溶劑揮發(fā)能形成薄膜。
7.4.2特點
１．制備簡單，使用方便。
２．涂于患處形成薄膜，對患處有保護作用，又能釋放藥物起治療作用。
３．一般用于治療慢性無滲出液的皮損、過敏性皮炎、牛皮癬、神經(jīng)性皮炎等。
４．有機溶媒易揮發(fā)、燃燒，制備和貯存中應減少揮發(fā)，防止燃燒。
7.4.3涂膜劑的處方組成
１．藥物
２．成膜材料聚乙烯縮甲乙醛、聚乙烯縮丁醛、火棉膠等。
３．溶劑 乙醇、丙酮、乙醚等。
４．增塑劑鄰苯二甲酸二丁酯等。
7.4.4制備方法 將藥物、成膜材料、增塑劑共同用溶劑溶解，混勻，分裝于密閉的容器中，即得。
藥劑學輔導6
8 注射劑與滴眼劑（1）
重點內(nèi)容
1．注射劑的概念、特點、分類及質(zhì)量要求
2．注射用水的概念及質(zhì)量要求
3．注射劑的附加劑
4．熱原的概念、組成、性質(zhì)、污染熱原的途徑及熱原的除去方法
5．溶解度及溶解速度的概念，影響溶解度及溶解速度的因素及增加溶解度的方法
6．濾過的概念
7．注射劑的制備過程
8．滅菌的概念和物理滅菌法
9．輸液的概念和質(zhì)量要求
10．營養(yǎng)輸液和血漿代用液的概念、種類和質(zhì)量要求
11．注射用無菌粉末、凍干制品
12．滲透壓的調(diào)節(jié)
13．滴眼劑的概念和質(zhì)量要求
次重點內(nèi)容
1．注射劑的給藥途徑
2．濾過的原理、方法、影響因素及濾過器
3．空氣凈化的標準、測定方法及潔凈室的設計
4．空氣濾過的原理及影響因素
5．D．z、F、Fn值的含義
6．冷凍干燥的基本原理
7．滴眼劑的附加劑和制備過程
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