《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)：膽堿受體激動(dòng)藥

(2)負(fù)性頻率作用：興奮M2-R， 使舒張期自動(dòng)除極化延緩，使竇性心率減慢；
(3)負(fù)性傳導(dǎo)作用：延長(zhǎng)房室結(jié)和普肯野纖維不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)；
(4)負(fù)性肌力作用：
① ACh 作用于心房肌，↓收縮性
②ACh 興奮交感神經(jīng)突觸前膜M受體 抑制 NE釋放
(5)縮短心房不應(yīng)期
2) 平滑肌
(1)胃腸道作用：↑收縮和頻率、↑分泌→惡心，嘔吐，噯氣，腹痛，排便↑。
(2) 泌尿道：逼尿肌收縮、括約肌舒張,→ 膀胱排空↑
3) 眼： 瞳孔縮小、調(diào)節(jié)痙攣（近視）
4〕腺體：分泌增加
2．N 樣作用：
1) 興奮神經(jīng)節(jié)的NN－R：引起植物神經(jīng)都興奮的效應(yīng)，結(jié)果通常由占支配地位的神經(jīng)決定。
問(wèn)題：給犬注射M－R阻滯劑（阿托品）后，再注射大劑量ACh，犬的血壓、心率將有何改變？
答：阿托品阻斷了ACh對(duì)心臟的抑制效應(yīng)和擴(kuò)張血管效應(yīng)，故注射阿托品后，只表現(xiàn)交感神經(jīng)節(jié)后纖維興奮的效應(yīng)，而心肌和小血管以去甲腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，使小血管收縮， ACh還興奮腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞的NN受體，可引起腎上腺素釋放↑，故引起血壓升高。
2)興奮神經(jīng)肌肉接頭處的NM受體，引起骨骼骼肌收縮。
問(wèn)題： 有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)（抑制膽堿酯酶），病人為什么會(huì)出現(xiàn)肌震顫和肌痛？
醋甲膽堿 （Methacholine）
屬全擬膽堿藥，不易被膽堿酯酶水解，作用時(shí)間較長(zhǎng)，選擇性興奮M受體，N樣作用很弱。
臨床應(yīng)用：治療口腔黏膜干燥癥。
禁用于支氣管哮喘、甲狀腺功能亢進(jìn)、冠狀動(dòng)脈缺血和潰瘍病患者。
卡巴膽堿（carbachol，又名氨甲酰膽堿）
性質(zhì)：屬全擬膽堿藥，不易被膽堿酯酶水解，作用時(shí)間比乙酰膽堿長(zhǎng)，對(duì)膀胱和腸道選擇高。
用途： 1.皮下注射用于術(shù)后腸脹氣和尿潴留。
2. 局部滴眼－可治療青光眼。
氯貝膽堿（bethanechol chloride, 烏拉膽堿，urecholine）
性質(zhì)：比ACh穩(wěn)定，不易被膽堿酯酶水解，選擇性作用于膀胱和腸道平滑肌，
可口服或皮下注射，不作肌內(nèi)或靜脈注射。
用途：治療手術(shù)后腸脹氣和尿潴留。

表6－1 膽堿酯類藥物作用比較

二、M膽堿受體激動(dòng)藥
毛果蕓香堿 （Pilocarpine），又名匹魯卡品
[藥理作用]
1．(+) M受體
臨床主要用于治療青光眼
青光眼特征：眼內(nèi)壓↑。
眼內(nèi)壓↑的原因有二：房水生成增加，或流通受阻。
減少房水生成
降低眼內(nèi)壓的方法
疏通房水
房水由睫狀肌分泌：抑制房水生成的藥物有：乙酰唑胺和?－受體阻滯劑。

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