5.2 栓劑基質(zhì)【熟】 5.2.1對栓劑基質(zhì)的基本要求 1.熔點(diǎn)適宜,即室溫時有適宜的硬度與韌性,體溫時易軟化、熔化或溶解。 2.熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差小。 3.安全,對粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性。 4.穩(wěn)定,在儲藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化,不易生霉。 5.2.2基質(zhì)的種類 1.油脂性基質(zhì) 1)可可豆脂 同質(zhì)多晶的組成防過熱,β型穩(wěn)定,乳劑基質(zhì); 2)香果脂和烏桕脂 3)半合成脂肪酸甘油酯 4)合成脂肪酸酯 2.水溶性基質(zhì) 1)甘油明膠 不溶化、緩效、陰道栓基質(zhì); 2)聚乙二醇類(PEG)不溶化、緩效、有刺激性; 3.非離子型表面活性劑類水溶性,與PEG同; 1)吐溫-61 2)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Polyoxy 40 stearate) 3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,促吸收,緩釋; 4. 栓孔內(nèi)涂的潤滑劑 1) 脂肪性基質(zhì)的栓劑,常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得; 2) 水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑,則用油性為潤滑劑,如液狀石蠟或植物油等。 3) 可可豆脂或聚乙二醇類,可不用潤滑劑(不沾模)。 5.3栓劑的制備【熟】 醫(yī)學(xué)全在.線網(wǎng)站52667788.cn 5.3.1制備方法 熱熔法、冷壓法、搓捏法(隔紙搓捏)。熱熔法應(yīng)用最廣。 5.3.2栓劑藥物的加入方法 1、不溶性藥物,應(yīng)粉碎成細(xì)粉,過六號篩,再與基質(zhì)混勻。 2、油溶性藥物,溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中;|(zhì)的熔點(diǎn)或使栓劑過軟,可加適量鯨蠟調(diào)節(jié)。 3、水溶性藥物,與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻;或用適量羊毛脂吸收后,與油脂性基質(zhì)混勻;或?qū)⑻崛饪s液制成干浸膏粉,直接與已熔化的油脂性基質(zhì)混勻。 5.3.3置換價 1.置換價的概念 藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比。 2.置換價(f)的計(jì)算公式 f=W/[G-(M-W)] G為空白栓的平均重量;W為每粒含藥栓的平均含藥量;M為含藥栓的平均重量。 4) 置換價的意義 根據(jù)置換價計(jì)算基質(zhì)的用量。 計(jì)算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示擬制備栓劑的枚數(shù)。
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