奧美拉唑 Omeprazole-2014年執(zhí)業(yè)西藥師藥劑學(xué)考點(diǎn)
奧美拉唑在體外無活性,進(jìn)入胃壁細(xì)胞后,在氫離子的影響下,依次轉(zhuǎn)化為螺環(huán)中間體、次磺酸和次磺酰胺形式。次磺酰胺是奧美拉唑的活性代謝產(chǎn)物,與H+/K+-ATP酶上的巰基作用醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,使H+/K+-ATP酶失活,產(chǎn)生抑制作用。事實(shí)上奧美拉唑是次磺酰胺的前藥。因次磺酰胺的極性太大,不能吸收,不能作為藥物應(yīng)用。而在藥物的作用部位能聚集奧美拉唑,并有使其活化的機(jī)制。這是奧美拉唑成了次磺酰胺的理想前藥。
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